沙格列汀 商品名 Onglyza AHFS /Drugs.com 消费者药物信息 MedlinePlus a610003 核准狀況
给药途径 口服 ATC碼 法律規範
生物利用度 ~75% (Tmax (峰值) = 2小时) 血漿蛋白結合率 可忽略不计 药物代谢 肝脏(CYP3A4 和CYP3A5 ) 生物半衰期 2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物) 排泄途徑 22% (胆汁 ), 75% (尿液 )
(1S ,3S ,5S )-2-[(2S )-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
CAS号 361442-04-8 N PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学式 C 18 H 25 N 3 O 2 摩尔质量 315.41 g /mol 3D模型(JSmol )
O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1
Y Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
Y
沙格列汀(英語:Saxagliptin ),商品名为安立泽 ,是一种二肽基肽酶-4抑制剂 类口服抗糖尿病药 。[ 1] 沙格列汀早期由百时美施贵宝 单独研发,2007年,阿斯利康制药 也加入了研发并共同负责销售。[ 2]
2014年2月,基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章,美国食品药品监督管理局 (FDA)宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病 发病风险。[ 3] [ 4] 文章总结指出,DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率,虽然因心力衰竭 而入院治疗 的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段,防止心血管疾病发病风险的提高。
百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加,并且称沙格列汀非常安全。[來源請求]
^ Augeri D; et al. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry . 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281 . doi:10.1021/jm050261p .
^ Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2) . Bloomberg. 2008-06-07.
^ 存档副本 . [2015-08-30 ] . (原始内容存档 于2015-09-15).
^ Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus . The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601 . doi:10.1056/nejmoa1307684 .