别嘌醇

**别嘌醇**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lopurin, Zyloprim
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682673
懷孕分級	C(USA);
给药途径	tablet (100, 300 mg)
ATC碼	M04AA01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	78±20%
血漿蛋白結合率	Negligible
药物代谢	hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
生物半衰期	2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
识别信息
	IUPAC命名法 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one; ;
CAS号	315-30-0
PubChem CID	2094;
DrugBank	DB00437 ;
ChemSpider	2010 ;
UNII	63CZ7GJN5I;
KEGG	D00224 ;
ChEBI	CHEBI:40279 ;
ChEMBL	ChEMBL1467 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4022573 ;
ECHA InfoCard	100.005.684
化学信息
化学式	C5H4N4O
摩尔质量	136.112 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES c1c2c([nH]n1)ncnc2O;
	InChI InChI=1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) ; Key:OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N ;

别嘌呤醇（英語：Allopurinol，又名别嘌醇、異嘌呤醇）是主治高尿酸血症（血浆中的尿酸浓度过高）及其并发症痛風病等的药物^[1]。

作用机理

别嘌呤醇是一种嘌呤类似物；它是次黄嘌呤（体内一种常见的嘌呤）的异构体且是黄嘌呤氧化酶的酶抑制剂^[1]。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化，最终产生的产物是尿酸，这是人类的嘌呤代谢终产物^[1]。除了阻断尿酸的生成之外，抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加，这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤。因此，别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成。

急性過敏

一些人會有嚴重的過敏，產生「史蒂文生氏-強生症候群」或「毒性表皮壞死溶解症」，死亡率高；基因檢測可以過濾出會發生嚴重過敏的病人。

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C. Therapeutic Effects of Xanthine Oxidase Inhibitors: Renaissance Half a Century after the Discovery of Allopurinol. Pharmacological Reviews. 2006, 58 (1): 87–114. PMC 2233605 . PMID 16507884. doi:10.1124/pr.58.1.6.

外部連接

Zyloprim （页面存档备份，存于互联网档案馆） (patient information)
Allopurinol pathway on PharmGKB（页面存档备份，存于互联网档案馆）

Template:Antigout preparations（英语：Template:Antigout preparations）

[pmid16507884-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C. Therapeutic Effects of Xanthine Oxidase Inhibitors: Renaissance Half a Century after the Discovery of Allopurinol. Pharmacological Reviews. 2006, 58 (1): 87–114. PMC 2233605 . PMID 16507884. doi:10.1124/pr.58.1.6.

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