奧格列汀 - 維基百科，自由的百科全書

**奧格列汀**
臨床資料

其他名稱	MK-3102
給藥途徑	口服
ATC碼	未分配
法律規範狀態
法律規範	在日本上市，但已經停止研發^[1]
識別資訊
IUPAC命名法 (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
CAS號	1226781-44-7
PubChem CID	46209133
ChemSpider	28424182
UNII	CVP59Q4JE1
KEGG	D10317
ChEMBL	ChEMBL2105762
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70153678
ECHA InfoCard	100.207.924
化學資訊
化學式	C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S
摩爾質量	398.427506 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N
InChI InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1 Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N

奧格列汀，即Omarigliptin (MK-3102) ，是一種強效且長效的口服用抗糖尿病藥，是一類DPP-4抑制劑。該藥物致力於使得2型糖尿病患者能夠將用藥頻率降低到一周一次。該藥物由默克藥廠開發。^[2]該藥物通過抑制DPP-4來提升腸降血糖素（英語：incretin）水平(GLP-1和GIP（英語：gastric inhibitory polypeptide）)，^[3]^[4]^[5]從而抑制胰高血糖素釋放，使得胰島素分泌增加，減緩胃排空，降低血糖水平。

歷史[編輯]

日本醫藥品醫療機器總合機構在2015年9月28日批准了25毫克與12.5毫克的藥片上市，日本也是該藥物的首個批准國家。^[6] 但是默克製藥宣佈該藥品不會尋求美國與歐洲的上市。^[7]該藥物目前已經停止研發，推測可能是因為安全性不及預期，易發併發症，且藥物在價格上也不佔優勢。^[1]

參見[編輯]

參考資料[編輯]

^ ^1.0 ^1.1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发美中药源. [2018-03-16]. （原始內容存檔於2019-07-30）（中文（簡體））.
^ Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment (PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. （原始內容 (PDF)存檔於2016-01-07）.
^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001.
^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101 . PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3.
^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626.
^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015]. （原始內容存檔於2015-11-02）.
^ 存档副本. [2018-03-16]. （原始內容存檔於2016-12-08）.

口服降糖藥和胰島素類似物 (A10)

胰島素

增敏劑

雙胍類	二甲雙胍^# 丁福明^‡ 苯乙雙胍（英語：Phenformin）^‡

噻唑烷二酮類 (活化受體調節劑)	環格列酮（英語：Ciglitazone）^§ 達格列酮^§ 恩格列酮（英語：Englitazone）^§ 洛貝格列酮（英語：Lobeglitazone）萘格列酮（英語：Netoglitazone）^§ 吡格列酮來格列酮（英語：Rivoglitazone）^† 羅格列酮曲格列酮（英語：Troglitazone）^‡

雙重活化受體激動劑（英語：PPAR agonist#Dual and pan PPAR agonists）	阿格列扎（英語：Aleglitazar）^† 莫格他唑（英語：Muraglitazar）^§ 沙羅格列扎（英語：Saroglitazar）替格列扎（英語：Tesaglitazar）^§

促分泌素

鉀 ATP（英語：ATP-sensitive potassium channel）

磺酰脲類	第一代: 醋酸己脲（英語：Acetohexamide）氨磺丁脲（英語：Carbutamide）氯磺丙脲（英語：Chlorpropamide）格列環脲美他己脲（英語：Metahexamide）妥拉磺脲（英語：Tolazamide）甲苯磺丁脲（英語：Tolbutamide）第二代: 格列苯脲格列波脲（英語：Glibornuride）格列卡胺（英語：Glicaramide）格列吡嗪（英語：Glipizide）格列喹酮（英語：Gliquidone）格列派特（英語：Glisoxepide）格列吡脲（英語：Glyclopyramide）格列美脲格列齊特^#

美各里替尼（英語：Meglitinide）/"格列奈"	那格列奈（英語：Nateglinide）瑞格列奈米格列奈（英語：Mitiglinide）

GLP-1類似物

二肽基肽酶-4抑制劑

游離脂肪酸受體1（英語：Free fatty acid receptor 1）

法西格利姆

類似物/其他胰島素

速效
- 賴脯胰島素（英語：Insulin lispro）
- 門冬胰島素
- 賴谷胰島素（英語：Insulin glulisine）
短效
- 短效胰島素^#
長效
- 甘精胰島素^#
- +利西拉來（英語：Insulin glargine/lixisenatide）
- 地特胰島素^#
- 中效胰島素
- 慢效胰島素（英語：Lente insulin）^‡
- 超慢效胰島素（英語：Ultralente insulin）^‡
超長效
- 德谷胰島素（英語：Insulin degludec）^#
- +門冬胰島素（英語：Insulin degludec/insulin aspart）
- +利拉魯肽（英語：Insulin degludec/liraglutide）
可吸入胰島素（英語：Inhalable insulin）^‡
- Exubera^‡
- Afrezza

其他

醛糖還原酶抑制藥（英語：Aldose reductase inhibitor）	依帕司他（英語：Epalrestat）非達司他（英語：Fidarestat）^§ 雷尼司他（英語：Ranirestat）^† 托瑞司他（英語：Tolrestat）^‡ 澤那司他（英語：Zenarestat）^§

α-葡萄糖苷酶抑制藥（英語：Alpha-glucosidase inhibitor）	阿卡波糖（英語：Acarbose）米格列醇（英語：Miglitol）伏格列波糖（英語：Voglibose）

胰淀素（英語：Amylin）類似物	普蘭林肽（英語：Pramlintide）

鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2 抑制劑「格列淨」	坎格列淨（英語：Canagliflozin）達格列淨恩格列淨^# 艾格列淨（英語：Ertugliflozin）伊格列淨（英語：Ipragliflozin）魯格列淨（英語：Luseogliflozin）瑞莫格列淨（英語：Remogliflozin etabonate）^§ 舍格列淨（英語：Sergliflozin etabonate）^§ 托格列淨（英語：Tofogliflozin）^†

其他	苯氟雷司^‡ 溴隱亭伊格列明（英語：Imeglimin）

閱論編內分泌系統索引

描述	腺體激素甲狀腺中間物代謝物礦物性皮質素生理（英語：Template:Endocrinology physiology）發育（英語：Template:Development of endocrine system）

疾病	糖尿病先天（英語：Template:Congenital endocrine disorders）腫瘤其他症狀

治療	程序（英語：Template:Endocrine system procedures）藥物鈣平衡（英語：Template:Calcium homeostasis）皮質類固醇口服降血糖藥物腦下垂體及下丘腦（英語：Template:Pituitary and hypothalamic hormones and analogues）甲狀腺（英語：Template:Thyroid therapy）

閱論編默沙東（默克公司）

公司董事	Richard Clark（英語：Richard Clark (Pharmacologist)） Johnnetta Cole（英語：Johnnetta Cole） William Harrison（英語：William B. Harrison, Jr.） William Kelley Rochelle Lazarus（英語：Rochelle Lazarus） Thomas Shenk（英語：Thomas Shenk） Anne Tatlock Samuel Thier Wendell Weeks Peter Wendell

產品	阿侖膦酸（英語：Alendronic acid）阿瑞吡坦（英語：Aprepitant）艾爾巴韋/格拉瑞韋（英語：Elbasvir/grazoprevir）艾托格列淨（英語：Ertugliflozin）泊沙康唑（英語：Posaconazole）多拉韋林（英語：Doravirine）厄他培南非那斯特萊伏立諾他（英語：Vorinostat）福沙匹坦卡泊芬淨氯沙坦（英語：Losartan）洛伐他汀（英語：lovastatin）拉替拉韋來特莫韋（英語：letermovir）利扎曲坦羅非昔布羅庫溴銨（英語：Rocuronium bromide）莫諾拉韋孟魯司特奧格列汀帕博利珠單抗十一酸睾酮舒更葡糖鈉（英語：Sugammadex）替莫唑胺辛伐他汀西格列汀亞胺培南/西司他丁依折麥布依折麥布/辛伐他汀（英語：Ezetimibe/simvastatin）茚地那韋（英語：Indinavir）

出版物	默克手冊默克索引默克診療手冊默克獸醫手冊（英語：Merck Veterinary Manual）默克老年病手冊（英語：Merck Manual of Geriatrics）

其他相關公司：默克集團（從同一家德國公司分拆的兩個獨立公司） · 先靈葆雅（2009年被收購成為子公司）