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甲巯咪唑

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甲巯咪唑
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureTapazole
其他名称thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682464
怀孕分级
  • D (US)
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度93%
血浆蛋白结合率
药物代谢肝脏
生物半衰期5-6小时
排泄途径
识别信息
  • 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione
CAS号60-56-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.439 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C4H6N2S
摩尔质量114.17 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点146 °C(295 °F)
水溶性275[1] mg/mL (20 °C)
  • Cn1cc[nH]c1=S
  • InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) checkY
  • Key:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N checkY

甲巯咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲状腺药英语antithyroid agent[2],属于硫代酰胺类药物。甲巯咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶类似,包括有粒细胞缺乏症英语agranulocytosis肝炎等。

医疗使用

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甲巯咪唑是治疗甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的药物,在进行甲状腺手术前,也会让患者服用甲巯咪唑来降低甲状腺激素浓度,也减少甲状腺激素调整过程中的的副作用。在兽医学中,也会用甲巯咪唑来治疗猫的甲状腺功能亢进症。

不良反应

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在服用甲巯咪唑时,需注意是否有像是发烧或是喉咙痛的症状,这些症状表示可能有出现粒细胞缺乏症英语agranulocytosis,粒细胞缺乏症是一种罕见但是严重的副作用,是因为白血球数量低下(更具体的说法,是缺少中性粒细胞嗜中性白血球低下)。其鉴别诊断方式是暂停用药,并且进行全血球计数[3]。若使用重组的人粒细胞集落刺激因子英语granulocyte colony-stimulating factor可以帮助其复原。

其他已知的副作用有:

药物交互作用

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若是有以下情形的患者,服用甲巯咪唑会有不良影响::

  • 服用抗凝剂,例如华法林糖尿病药物、地高辛茶碱(Theobid, Theo-Dur)及维生素药物。
  • 曾经有血液疾病,例如白细胞减少、血小板减少或是再生障碍性贫血,或是有肝脏疾病(例如肝炎、黄疸)。
  • 怀孕(或是计划怀孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。

作用机制

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甲巯咪唑会抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶会将碘离子(I)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶联低碘酸盐(EOI),这些可以在激素前体甲状腺球蛋白英语thyroglobulin中的酪氨酸残基中加入碘,这是合成三碘甲状腺原氨酸(T3)及甲状腺素(T4)的重要步骤。

甲巯咪唑不会抑制卵泡细胞基底膜上钠依赖性碘转运蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等竞争性的抑制剂才能抑制该作用。

甲巯咪唑会作用在CXCL10[4]

参考资料

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  1. ^ DrugBank: Methimazole (DB00763). drugbank.ca. [21 July 2015]. (原始内容存档于2017-01-15). 
  2. ^ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. (原始内容存档于2020-05-18). 
  3. ^ Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art.. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420. 
  4. ^ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.