保泰松

保泰松

臨床資料
商品名	Butazolidine
ATC碼	M01AA01 (WHO) M02AA01
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
識別資訊
IUPAC命名法 4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
CAS號	50-33-9  Y
PubChem CID	4781
DrugBank	DB00812 Y
ChemSpider	4617 Y
UNII	GN5P7K3T8S
KEGG	D00510 Y
ChEBI	CHEBI:48574 Y
ChEMBL	ChEMBL101 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9021136
ECHA InfoCard	100.000.027
化學資訊
化學式	C19H20N2O2
摩爾質量	308.38 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES O=C2N(c1ccccc1)N(C(=O)C2CCCC)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C19H20N2O2/c1-2-3-14-17-18(22)20(15-10-6-4-7-11-15)21(19(17)23)16-12-8-5-9-13-16/h4-13,17H,2-3,14H2,1H3 Y Key:VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N Y

保泰松是一種作用於中樞神經系統的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮痛作用較弱而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果好，並能促進尿酸的排泄。

藥理作用

保泰松的解熱鎮痛作用不及乙醯水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮痛藥用，但其抗炎作用較強，可用於治療風濕性及類風濕性關節炎，急性痛風性關節炎、強直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用於急性痛風患者。常需連續給藥或與其他藥物配合使用。亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱等。

近年研究發現，保泰松消炎、鎮痛而產生抗風濕作用的機理不是由於腦垂體-腎上腺興奮，可能是由於藥物在炎症組織中抑制了產生炎症的有關活性物質，如前列腺素的合成、白血球的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。

藥動學

口服吸收快而完全，約2小時後達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重複使用時，其穩態血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時。可透過胎盤，進入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經尿排出，少量經膽汁排出。

注意與禁忌

保泰松的副作用發生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現便血。對其他系統也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒細胞減少，甚至發生再生障礙性貧血，如能及時停藥則多可恢復，因而應勤查血象，1周內無效果者，不應再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯瀦留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，並在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質疏鬆症者禁用或酌情慎用。

化學性質

白色或類白色結晶性粉末。熔點105.5-106.5℃。易溶於丙酮、氯仿或苯，溶於乙醇或乙醚，幾乎不溶於水，溶於氫氧化鈉溶液。無臭，味略苦。

生產方法

由氫化偶氮苯與丁基丙二酸二乙酯環合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞硫酸鈉一起加熱，劇烈回流1.5h，生成保泰松鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰松。