蒿甲醚

**蒿甲醚**
臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	口服
ATC碼	P01BE02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM);
識別資訊
	IUPAC命名法 (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-10-methoxy-3,6,9-trimethyldecahydro-12H-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]-2-benzopyran; ;
CAS號	71963-77-4
PubChem CID	68911;
DrugBank	DB06697 ;
ChemSpider	62138 ;
UNII	C7D6T3H22J;
KEGG	D02483 ;
ChEBI	CHEBI:195280 ;
ChEMBL	ChEMBL1237051 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7040651 ;
ECHA InfoCard	100.189.847
化學資訊
化學式	C16H26O5
摩爾質量	298.374 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES C[C@@H]1CC[C@@H]3C42OO[C@](C)(CC[C@@H]12)O[C@H]4O[C@H](OC)[C@@H]3C;
	InChI InChI=1S/C16H26O5/c1-9-5-6-12-10(2)13(17-4)18-14-16(12)11(9)7-8-15(3,19-14)20-21-16/h9-14H,5-8H2,1-4H3/t9-,10-,11+,12+,13+,14-,15-,16-/m1/s1 ; Key:SXYIRMFQILZOAM-HVNFFKDJSA-N ;

蒿甲醚（英語：artemether）是一種用來治療多藥耐藥惡性瘧原蟲瘧疾的抗瘧藥。諾華首次以其與Riamet和Coartem為商品名出售其與本芴醇共同組成的複方藥物。

化學上，蒿甲醚是青蒿素的半合成衍生物。

青蒿琥酯被列入世界衛生組織基本藥物標準清單，是最重要的基本健康藥物之一。^[1]

作用機制[編輯]

青蒿素無論在體內和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。^[2]

青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。^[3] 2015年，Wang等人利用化學蛋白質組學的技術手段合成了基於青蒿素結構的化學探針，準確的鑑定出了青蒿素在瘧原蟲中的100多個蛋白靶點，並且確定了青蒿素的激活依賴於瘧原蟲中生成的大量血紅素。^[4]

參考文獻[編輯]

^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23）.
^ 2015 诺贝尔生理学或医学奖：青蒿素与疟疾. [6 October 2015]. （原始內容存檔於2015-11-10）.
^ 青蒿素栓_化生药说明书_临床用药参考. [6 October 2015]. （原始內容存檔於2019-09-04）.
^ Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, He Y, Yuan LX, Lim TK, Liu M, Liew CX, Lee YQ, Zhang J, Lu N, Lim CT, Hua ZC, Liu B, Shen HM, Tan KS, Lin Q. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. 2015, 6: 10111. PMC 4703832 . PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111.

[1] WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23）.

[dxy_art1-2] 2015 诺贝尔生理学或医学奖：青蒿素与疟疾. [6 October 2015]. （原始內容存檔於2015-11-10）.

[medref-3] 青蒿素栓_化生药说明书_临床用药参考. [6 October 2015]. （原始內容存檔於2019-09-04）.

[4] Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, He Y, Yuan LX, Lim TK, Liu M, Liew CX, Lee YQ, Zhang J, Lu N, Lim CT, Hua ZC, Liu B, Shen HM, Tan KS, Lin Q. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. 2015, 6: 10111. PMC 4703832 . PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111.

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