肼屈嗪

肼屈嗪
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Apresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682246
核准狀況	美 FDA: Hydralazine;
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	口服给药、靜脈注射
ATC碼	C02DB02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	26–50%
血漿蛋白結合率	85–90%
药物代谢	肝臟
藥效起始時間（英语：Onset of action）	5-30 分鐘
生物半衰期	正常：2–8小時; 腎損傷：7–16 小時
作用時間	2-6 小時
排泄途徑	Urine
识别信息
	IUPAC命名法 1-hydrazinylphthalazine; ;
CAS号	86-54-4
PubChem CID	3637;
IUPHAR/BPS	7326;
DrugBank	DB01275 ;
ChemSpider	3511 ;
UNII	26NAK24LS8;
KEGG	D08044 ;
ChEBI	CHEBI:5775 ;
ChEMBL	ChEMBL276832 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023129 ;
ECHA InfoCard	100.001.528
化学信息
化学式	C8H8N4
摩尔质量	160.176 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES n2nc(c1ccccc1c2)NN;
	InChI InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) ; Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N ;

肼屈嗪（Hydralazine），又名肼苯哒嗪，是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物^[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症（英语：hypertensive emergency）^[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著^[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥^[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用，並持續6小時左右^[1]。

肼屈嗪屬於血管舒張劑^[1]，常見副作用包含頭痛和心跳过速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用^[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量^[2]。

肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品^[3]，並於1949年獲得專利^[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一^[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間^[6]，在美國同等劑量則需約50至100美金^[7]。

作用机制

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括：

干扰第二信使三磷酸肌醇作用，限制平滑肌细胞肌浆网的钙离子释放^[8]；
作为一氧化氮供体^[9]；
激活缺氧诱导激活因子^[10]。

临床应用

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋，继而引发心绞痛或心肌梗死，故不作为治疗高血压的首选药物。此外，肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高，继而引发水钠潴留。因此，肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂（如：普奈洛尔）和利尿剂联合应用，用于治疗严重的高血压。

但是，肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。^[11]

副反应

腹泻；
压力反射所引起的心动过速；
头痛；
食欲减退；
头晕、呕吐；
抑郁；
心悸；
药物诱发性红斑狼疮^[12]。

参考文献

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