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氟胞嘧啶

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氟胞嘧啶
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAncobon, Ancotil, Cytoflu等
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601132
怀孕分级
给药途径口服、静脉注射、外用
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度75-90%(口服)
血浆蛋白结合率2.9-4%
药物代谢微少,于消化道
生物半衰期2.4-4.8小时
排泄途径肾脏 (90%)
识别信息
  • 4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
CAS号2022-85-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.016.336 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C4H4FN3O
摩尔质量129.093 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • FC=1\C=N/C(=O)NC=1N
  • InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9) checkY
  • Key:XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N checkY

5-氟胞嘧啶(英语:Flucytosine,简写为5-FC或f5C)是一种抗真菌药物,与两性霉素B一起用于严重的念珠菌感染和隐球菌病。它也可以单独使用或与其他抗真菌药一起用于产色霉菌病病。氟胞嘧啶通常口服并通过静脉注射使用[1][2]。 常见的副作用包括骨髓抑制,食欲不振,腹泻,呕吐和精神病。偶尔发生过敏反应[1],目前尚不清楚怀孕期间使用是否对婴儿安全[3]。氟胞嘧啶属于氟化嘧啶类似物药物家族,它通过在真菌内转化为5-氟尿嘧啶而起作用,阻断其细胞转译合成蛋白质的能力[1]

氟胞嘧啶最早于1956年取得专利,并于1962年投入医疗使用[4],属于世界卫生组织基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]

用途

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口服氟胞嘧啶用于治疗念珠菌新型隐球菌敏感菌株引起的严重感染。也可用于治疗敏感菌株造成的色素霉菌病英语chromomycosis。由于容易产生耐药性,且杀真菌效果不够强,在严重感染时,通常不会以氟胞嘧啶为唯一的药物,而是与两性霉素B和/或唑类抗真菌剂如氟康唑伊曲康唑联合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等轻微感染则可单用氟胞嘧啶治疗。在一些国家,为期一周以内的缓慢静脉输注是一种治疗选择,可用于治疗危及生命的感染。

药物相互作用

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氟胞嘧啶可以增加两性霉素B的抗真菌活性,反之亦然,两者在某些严重感染时可以合并使用。阿糖胞苷则会抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Flucytosine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  3. ^ Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [11 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-11) (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).