替洛利生 - 維基百科，自由的百科全書

替洛利生
臨床資料

商品名（英語：Drug nomenclature）	Wakix, Ozawade
其他名稱	Tiprolisant; Ciproxidine; BF2.649
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a619055
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Pitolisant
給藥途徑	By mouth
藥物類別（英語：Drug class）	Histamine H₃ receptor inverse agonists
ATC碼	N07XX11 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	加：處方藥（℞-only）^[1] 歐：Rx-only 美：處方藥（℞-only）^[2]
識別資訊
IUPAC命名法 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]piperidine
CAS號	362665-56-3 ^Y 903576-44-3 ^Y[NIH]
PubChem CID	9948102
DrugBank	DB11642 HCl: DBSALT002888
ChemSpider	8123714^Y HCl: 9726467
UNII	4BC83L4PIY HCl: YV33CH63HI^Y
KEGG	D10749^N HCl: D11490^N
ChEBI	CHEBI:134709^Y
ChEMBL	ChEMBL462605^Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID30957654
化學資訊
化學式	C₁₇H₂₆ClNO
摩爾質量	295.85 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl
InChI InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2^Y Key:NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N^Y

替洛利生是一種治療發作性睡病成人白天嗜睡的藥物，^[2]它是一種組胺3（H₃）受體（英語：Histamine H3 receptor）拮抗劑/反激動劑，^[2]是同類藥物中第一種上市的藥物。^[3]它可增強大腦中組胺能神經元的活動，從而提高人的清醒度；^[4]其副作用包括睡眠困難、噁心、焦慮等。^[5]

參考文獻

[編輯]

^ Summary Basis of Decision (SBD) for Wakix. Health Canada. 23 October 2014 [29 May 2022]. （原始內容存檔於2022-12-22）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 Wakix- pitolisant hydrochloride tablet, film coated. DailyMed. 6 November 2019 [18 August 2020]. （原始內容存檔於2020-08-11）.
^ FDA Approves Pitolisant for Daytime Sleepiness in Patients with Narcolepsy. Pharmacy Times. [18 August 2020]. （原始內容存檔於2020-08-12）.
^ Syed YY. Pitolisant: First Global Approval. Drugs. 20 July 2016, 76 (13): 1313–1318. PMID 27438291. S2CID 42684839. doi:10.1007/s40265-016-0620-1.
^ Drug Trials Snapshots: Wakix. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 August 2019 [18 March 2020]. （原始內容存檔於2020-12-22）.

組胺受體（英語：Histamine receptor）調節劑

組胺受體（英語：Histamine receptor）

H1	激動劑: 2-Pyridylethylamine（英語：2-Pyridylethylamine） Betahistine（英語：Betahistine）組織胺 HTMT（英語：Histamine trifluoromethyl toluidide） UR-AK49（英語：UR-AK49）拮抗劑: 第1代: 4-甲基苯海拉明 Alimemazine（英語：Alimemazine） Antazoline（英語：Antazoline） Azatadine（英語：Azatadine） Bamipine（英語：Bamipine） Benzatropine/Benztropine（英語：Benzatropine） Bepotastine（英語：Bepotastine） Bromazine（英語：Bromazine）溴苯那敏布克力嗪卡普托胺 Carbinoxamine（英語：Carbinoxamine） Chlorcyclizine（英語：Chlorcyclizine） Chloropyramine（英語：Chloropyramine） Chlorothen（英語：Chlorothen）氯苯那敏 Chlorphenoxamine（英語：Chlorphenoxamine） Cinnarizine（英語：Cinnarizine） Clemastine（英語：Clemastine） Clobenzepam（英語：Clobenzepam） Clocinizine（英語：Clocinizine）賽克利嗪塞浦西他啶 Dacemazine（英語：Dacemazine） Deptropine（英語：Deptropine） Dexbrompheniramine（英語：右溴苯那敏） Dexchlorpheniramine（英語：右氯苯那敏） Dimenhydrinate（英語：Dimenhydrinate）二甲茚定苯海拉明 Diphenylpyraline（英語：Diphenylpyraline） Doxylamine（英語：Doxylamine） Embramine（英語：Embramine） Etodroxizine（英語：Etodroxizine） Etybenzatropine/Ethylbenztropine（英語：Etybenzatropine） Etymemazine（英語：Etymemazine）氟桂利嗪 Histapyrrodine（英語：Histapyrrodine） Homochlorcyclizine（英語：Homochlorcyclizine） Hydroxyethylpromethazine（英語：Hydroxyethylpromethazine）羥嗪 Isopromethazine（英語：Isopromethazine） Isothipendyl（英語：Isothipendyl） Meclozine（英語：Meclozine） Mepyramine/Pyrilamine（英語：Mepyramine） Mequitazine（英語：Mequitazine） Methafurylene（英語：Methafurylene） Methapyrilene（英語：Methapyrilene） Methdilazine（英語：Methdilazine） Moxastine（英語：Moxastine） Niaprazine（英語：Niaprazine） Orphenadrine（英語：Orphenadrine） Oxatomide（英語：Oxatomide）奧索馬嗪苯茚胺非尼拉敏 Phenyltoloxamine（英語：Phenyltoloxamine） Pimethixene（英語：Pimethixene） Piperoxan（英語：Piperoxan） Pipoxizine（英語：Pipoxizine）鹽酸異丙嗪 Propiomazine（英語：Propiomazine） Pyrrobutamine（英語：Pyrrobutamine） Talastine（英語：Talastine） Thenalidine（英語：Thenalidine） Thenyldiamine（英語：Thenyldiamine） Thiazinamium（英語：Thiazinamium） Thonzylamine（英語：Thonzylamine）托普帕敏 Tripelennamine（英語：Tripelennamine） Triprolidine（英語：Triprolidine）第2代: 阿伐斯汀（英語：Acrivastine）阿利斯汀阿司咪唑（英語：Astemizole）氮卓斯汀（英語：Azelastine） Bamirastine Barmastine Bepiastine Bepotastine（英語：Bepotastine） Bilastine（英語：Bilastine） Cabastinen Carebastine 鹽酸西替利嗪 Clemastine（英語：Clemastine） Clemizole（英語：Clemizole） Clobenztropine（英語：Clobenztropine） Dorastine 依巴斯汀依美斯汀依匹斯汀氟卓斯汀 Ketotifen（英語：Ketotifen） Latrepirdine（英語：Latrepirdine） Levocabastine（英語：Levocabastine） Linetastine 氯雷他定 Mapinastine Mebhydrolin（英語：Mebhydrolin） Mizolastine（英語：Mizolastine） Moxastine（英語：Moxastine） Noberastine Octastine 奧洛他定 Perastine Piclopastine Rocastine Rupatadine（英語：Rupatadine） Setastine（英語：Setastine） Talastine（英語：Talastine） Temelastine Terfenadine（英語：Terfenadine） Zepastine 第3代: 地氯雷他定非索非那定鹽酸左西替利嗪未分組: Belarizine Efletirizine Elbanizine Flotrenizine Medrylamine（英語：Medrylamine） Napactadine Pibaxizine Tagorizine Trelnarizine Trenizine Vapitadine 雜項: 三環類抗抑鬱藥（阿米替林多塞平 trimipramine（英語：trimipramine）等）四環類抗抑鬱藥（米塞林米氮平等）典型抗精神病藥物（氯丙嗪 thioridazine（英語：thioridazine）等）非典型抗精神病藥物（氯氮平奧氮平喹硫平等）
H2（英語：Histamine H2 receptor）	激動劑: Amthamine（英語：Amthamine） Betazole（英語：Betazole） Dimaprit（英語：Dimaprit）組織胺 HTMT（英語：Histamine trifluoromethyl toluidide） Impromidine（英語：Impromidine） UR-AK49（英語：UR-AK49）拮抗劑: Bisfentidine Burimamide（英語：Burimamide）西咪替丁 Dalcotidine Donetidine Ebrotidine（英語：Ebrotidine） Etintidine 法莫替丁 Lafutidine（英語：Lafutidine） Lamtidine Lavoltidine/Loxtidine（英語：Lavoltidine） Lupitidine（英語：Lupitidine） Metiamide（英語：Metiamide） Mifentidine Niperotidine（英語：Niperotidine） Nizatidine Osutidine Oxmetidine（英語：Oxmetidine） Pibutidine Quisultazine/Quisultidine Ramixotidine 雷尼替丁 Roxatidine（英語：Roxatidine） Sufotidine（英語：Sufotidine） Tiotidine Tuvatidine Venritidine Xaltidine
H3（英語：Histamine H3 receptor）	激動劑: α-Methylhistamine（英語：alpha-Methylhistamine） Cipralisant（英語：Cipralisant）組織胺 Imetit（英語：Imetit） 4-(1H-咪唑-5-基甲基)哌啶 Immethridine（英語：Immethridine） Methimepip（英語：Methimepip） Proxyfan（英語：Proxyfan）拮抗劑: A-349,821（英語：A-349,821） A-423,579（英語：A-423,579） ABT-239（英語：ABT-239） Betahistine（英語：Betahistine） Burimamide（英語：Burimamide） Ciproxifan（英語：Ciproxifan） Clobenpropit（英語：Clobenpropit） Conessine（英語：Conessine） GSK-189,254（英語：GSK-189,254） Impentamine（英語：Impentamine） Iodophenpropit（英語：Iodophenpropit） JNJ-5,207,852（英語：JNJ-5207852） MK-0249 NNC-38-1,049（英語：NNC 38-1049） PF-03654746（英語：PF-03654746）替洛利生 SCH-79,687（英語：SCH-79687） Thioperamide（英語：Thioperamide） VUF-5,681（英語：VUF-5681）
H4（英語：Histamine H4 receptor）	激動劑: 4-甲基組胺組織胺 VUF-8,430（英語：VUF-8430）拮抗劑: JNJ-7,777,120（英語：JNJ-7777120） Thioperamide（英語：Thioperamide） VUF-6,002（英語：VUF-6002）

轉運（英語：Neurotransmitter transporter）

VMAT（英語：Vesicular monoamine transporter）	抑製劑: Ibogaine（英語：Ibogaine）利血平 Tetrabenazine（英語：Tetrabenazine）

酶

HDC	抑製劑: 兒茶素 Meciadanol（英語：Meciadanol） Naringenin（英語：Naringenin） Tritoqualine（英語：Tritoqualine）
HNMT	抑製劑: Amodiaquine（英語：Amodiaquine）苯海拉明 Harmaline（英語：Harmaline） Metoprine Quinacrine（英語：Quinacrine） SKF-91,488 Tacrine（英語：Tacrine）
DAO	抑製劑: Aminoguanidine（英語：Aminoguanidine）

其它相關

內源性	組織胺; 前體: 組氨酸; 輔助因子: 維生素B6