氮䓬斯汀

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氮䓬斯汀
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Astelin、Optivar、Allergodil及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603009
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑眼部給藥、鼻噴霧、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度40%（經鼻）[3]
代謝產物去甲基氮䓬斯汀（活性成分）[3]
藥效起始時間（英語：Onset of action）1小時內[3]
生物半衰期22小時[3]
作用時間12小時[3]
識別資訊
  • (RS)-4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
CAS號58581-89-8  checkY
79307-93-0
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.133.278 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C22H24ClN3O
摩爾質量381.90 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • Clc1ccc(cc1)CC\3=N\N(C(=O)c2ccccc2/3)C4CCCN(C)CC4
  • InChI=1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3 checkY
  • Key:MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N checkY

氮䓬斯汀[註 1]（英語：Azelastine）是一種H1受體拮抗劑，在英文中其商品名有Optivar等，多用作鼻噴劑以治療過敏性鼻炎，或作滴眼液以治療過敏性結膜炎；[4][5]其他用途包括治療哮喘、皮疹等，此時通過口服用藥。[6]此藥物通過眼部給藥時在一分鐘內起效，通過鼻腔給藥則一小時內起效，[7]其效力可持續至十二小時。[7]

本藥物常見的不良反應包括頭痛、嗜睡、味覺改變、咽喉痛等；[7]至於孕期或哺乳中使用是否安全，則尚不明確。[8]作為第二代抗組胺藥，本藥物能阻擋包括組胺在內的多種炎症介質釋放，以發揮作用。[6][7]

氮䓬斯汀在1971年獲得專利，1986年應用於醫藥。[9]在美國，其有仿製藥面市。[2] 2020年，本藥物為美國處方中第173常見者，超過三百萬張處方開出本藥。[10][11]

醫療用途[編輯]

氮䓬斯汀鼻噴霧劑可用於局部治療季節性過敏性鼻炎及常年性過敏性鼻炎的症狀，如流涕不止、噴嚏、鼻癢等，五歲及以上人群均可使用；[12][13][14]在某些國家，還可用於治療血管運動性鼻炎，適用於十二歲及以上的人群。[14]氮䓬斯汀滴眼液則可用於局部治療季節性及常年性的過敏性結膜炎。[15][16]

不良反應[編輯]

於患有過敏性鼻炎的人群而言，氮䓬斯汀安全且耐受性好，不論成人兒童皆然。[17][18][19]口苦、頭痛、鼻腔灼痛、嗜睡為最常報導的不良反應實例。美國的處方建議中則警告不得同時使用酒精及/或其他中樞神經系統抑制劑；一些晚近的研究[20][21]表明本藥物導致嗜睡的比例（約2%）同安慰劑相似。

最常見的不良反應是口中發苦（人群中20%左右），有鑑於此，生產商另有製造添加三氯蔗糖的氮䓬斯汀製劑。[22]口苦的問題通過正確運用鼻噴霧（即頭部略前傾，勿將藥物吸入過深處）或可減輕，換用氮䓬斯汀/三氯蔗糖製劑也可。[23]

再者，使用鼻噴霧的抗組胺藥時可能失嗅，氮䓬斯汀製劑無論是否添加三氯蔗糖，都存在此類風險。[7]

藥理學[編輯]

藥物動力學[編輯]

氮䓬斯汀之起效有三重方式：[24]

  1. 抗組胺效應、
  2. 肥大細胞穩定效應、
  3. 抗炎效應。

藥代動力學[編輯]

通過鼻腔給藥時，氮䓬斯汀在全身的生物利用度大約40%；[3]二至三小時內，測得最大血藥濃度（Cmax）。[3]本藥物的生物半衰期、穩態分布體積及血漿清除率分別為22 h、14.5 L·kg-1、0.5 L·h-1·kg-1（基於靜脈給藥及口服給藥數據）。口服劑量中約75%通過排遺排出。經口服給藥的氮䓬斯汀，其藥代動力學不受年齡、性別或肝損傷情況影響。[24]

代謝情況[編輯]

氮䓬斯汀經細胞色素P450酶超家族而氧化代謝成具有活性的代謝產物去甲基氮䓬斯汀，另有兩種無活性的羧酸代謝產物。[24]

化學性狀[編輯]

鹽酸氮䓬斯汀的化學命名為(±)-1-(2H)-二氮雜萘酮, 4-[(4-氯苄基) 甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜䓬-4-基)-鹽酸鹽，呈白色狀，基本無臭，味苦。[25]

注釋[編輯]

  1. ^ 常作「氮卓斯汀」。

參考文獻[編輯]

  1. ^ international listings for azelastine. Drugs.com. [2015-06-28]. （原始內容存檔於2016-06-05）. 
  2. ^ 2.0 2.1 FDA Approves a Nasal Antihistamine for Nonprescription Use. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新聞稿). 2021-06-17 [2021-06-21]. （原始內容存檔於2023-10-01）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 Lieberman P, Hernandez-Trujillo V, Lieberman J, Frew AJ. Antihistamines. Clinical Immunology. Elsevier. 2008: 1317–1329. ISBN 9780323044042. doi:10.1016/b978-0-323-04404-2.10089-2. 經過鼻腔給藥後，其在全身的生物利用度約為40%。氮䓬斯汀於給藥後第一個小時內發揮效力，給藥後一至三小時達到效果峰值。起效時間在十二小時左右。鼻腔給藥所得結果為二至三小時內達到最大血藥濃度。……原化合物的半衰期為二十二小時……
    After intranasal administration, its systemic bioavailability is approximately 40%. Azelastine has an onset of action within the first hour of administration and reaches peak activity at 1–3 hours after administration. Duration of activity is about 12 hours. Intranasal administration results in maximal plasma concentrations in 2–3 hours. ... The half-life of the parent compound is 22 hours ...     
  4. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1169. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A. Allergic and Non-allergic Rhinitis. Textbook of Clinical Otolaryngology. Cham: Springer International Publishing. 2020-12-21: 241–252. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID 234142758. doi:10.1007/978-3-030-54088-3_22. 經鼻用藥的H1受體拮抗劑如氮䓬斯汀等對控制鼻腔症狀有效果，一日需使用兩次。
    Intranasal H1 antihistamines such as azelastine are effective for controlling nasal symptoms. They need to be applied twice daily.     
  6. ^ 6.0 6.1 Aronson JK. Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions. Elsevier. 2015: 782. ISBN 9780444537164. 
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  9. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 548 [2023-07-09]. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2023-01-10）. 
  10. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2022-10-07]. （原始內容存檔於2020-05-14）. 
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外部連結[編輯]

  • Azelastine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2023-07-09]. （原始內容存檔於2022-09-26）. 
  • Azelastine hydrochloride. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2023-07-09]. （原始內容存檔於2022-09-24）. 
氨基烷基醚
脂肪胺替代物
乙二胺替代物
吩噻嗪衍生物
哌嗪衍生物
其它三環化合物
其他全身使用
外用
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