华法林:修订间差异

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| IUPAC = 4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2''H''-1-苯并吡喃-2-酮
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| 分子式 = C<sub>19</sub>H<sub>16</sub>O<sub>4</sub>
| 分子量 = 308.33
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<!--Clinical data-->
| 半衰期 = 60小時
| tradename = Coumadin, Jantoven, Marevan
| 代谢 = [[肝臟]]:CYP2C9、2C19、2C8、2C18、1A2及[[CYP3A4|3A4]]
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| 排泄 = [[腎臟]](92%)
| MedlinePlus = a682277
| 自定义1_项目 = [[生物利用度]]
| licence_US = Warfarin
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| 自定义2_项目 = 规格
| pregnancy_US = X
| 自定义2_数据 = 片剂 0.5、1、3、5mg
| legal_AU = S4
| 自定义3_项目 = [[毒性 LD50]]
| legal_CA = Rx-only
| 自定义3_数据 = 50-500 mg/kg
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Oral or [[intravenous therapy|intravenous]]

<!--Pharmacokinetic data-->
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of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship|journal=Clinical Pharamacokinetics|date=December 1986|url=http://link.springer.com/article/10.2165%2F00003088-198611060-00005|doi=10.2165/00003088-198611060-00005|publisher=Springer International Publishing|volume=11|issue=6|pages=483-504|pmid=3542339|author=Holford, NH}}</ref>
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<!--Identifiers-->
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<!--Chemical data-->
| C=19 | H=16 | O=4
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| smiles = CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
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'''华法林'''({{lang-en|'''Warfarin'''}},又名'''华法令'''、'''可邁丁'''或'''滅鼠靈''')是一種只可口服的[[抗凝劑|抗凝血素]],學名為'''苄丙酮香豆素''',一般都以'''苄丙酮香豆素鈉'''來儲存及處方,較著名的品牌有'''Coumadin'''®。由於其化學結構與[[維生素K]]非常相似,所以能夠干擾[[血液素]]的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
'''华法林'''({{lang-en|'''Warfarin'''}},又名'''华法令'''、'''可邁丁'''或'''滅鼠靈''')是一種只可口服的[[抗凝劑|抗凝血素]],學名為'''苄丙酮香豆素''',一般都以'''苄丙酮香豆素鈉'''來儲存及處方,較著名的品牌有'''Coumadin'''®。由於其化學結構與[[維生素K]]非常相似,所以能夠干擾[[血液素]]的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

2015年3月30日 (一) 13:43的版本

华法林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureCoumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准狀況
懷孕分級
  • : D
给药途径Oral or intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血漿蛋白結合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途徑Renal (92%)[2]
识别信息
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  checkYI
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
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华法林(英語:Warfarin,又名华法令可邁丁滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

運作的機制

一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K(vitamin K epoxide),之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,從而防止血液凝固。

功用

醫療用途

华法林适用于预防治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]

防治蟲鼠

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。

副作用

可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:

参考文献

  1. ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005.  参数|title=值左起第48位存在換行符 (帮助)
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 19 January 2010 [11 December 2013]. 
  3. ^ WARFARIN Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research

外部連結