华法林:修订间差异
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| IUPAC = 4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2''H''-1-苯并吡喃-2-酮 |
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| IUPAC_name = (''RS'')-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2''H''-chromen-2-one |
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| ATC = B01AA03 |
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| 通用名_zh = 華法林 |
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| 分子式 = C<sub>19</sub>H<sub>16</sub>O<sub>4</sub> |
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| 結構圖 = Warfarin.svg |
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<!--Clinical data--> |
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| 半衰期 = 60小時 |
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| tradename = Coumadin, Jantoven, Marevan |
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| 代谢 = [[肝臟]]:CYP2C9、2C19、2C8、2C18、1A2及[[CYP3A4|3A4]] |
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| 排泄 = [[腎臟]](92%) |
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| 自定义3_数据 = 50-500 mg/kg |
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<!--Pharmacokinetic data--> |
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| bioavailability = 79-100% (Oral)<ref name = PCK>{{cite journal|title=Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics |
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of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship|journal=Clinical Pharamacokinetics|date=December 1986|url=http://link.springer.com/article/10.2165%2F00003088-198611060-00005|doi=10.2165/00003088-198611060-00005|publisher=Springer International Publishing|volume=11|issue=6|pages=483-504|pmid=3542339|author=Holford, NH}}</ref> |
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| protein_bound = 99%<ref name = TGA>{{cite web|title=PRODUCT INFORMATION COUMADIN|work=TGA eBusiness Services|publisher=Aspen Pharma Pty Ltd|date=19 January 2010|accessdate=11 December 2013|url=https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-02588-3|format=PDF}}</ref> |
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| metabolism = Hepatic: [[CYP2C9]], [[CYP2C19|2C19]], 2C8, 2C18, [[CYP1A2|1A2]] and [[CYP3A4|3A4]]<ref name = TGA/> |
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| excretion = [[Kidney|Renal]] (92%)<ref name = TGA/> |
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<!--Identifiers--> |
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| ATC_prefix = B01 |
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<!--Chemical data--> |
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| C=19 | H=16 | O=4 |
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| molecular_weight = 308.33 g/mol |
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| smiles = CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3 |
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'''华法林'''({{lang-en|'''Warfarin'''}},又名'''华法令'''、'''可邁丁'''或'''滅鼠靈''')是一種只可口服的[[抗凝劑|抗凝血素]],學名為'''苄丙酮香豆素''',一般都以'''苄丙酮香豆素鈉'''來儲存及處方,較著名的品牌有'''Coumadin'''®。由於其化學結構與[[維生素K]]非常相似,所以能夠干擾[[血液素]]的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。 |
'''华法林'''({{lang-en|'''Warfarin'''}},又名'''华法令'''、'''可邁丁'''或'''滅鼠靈''')是一種只可口服的[[抗凝劑|抗凝血素]],學名為'''苄丙酮香豆素''',一般都以'''苄丙酮香豆素鈉'''來儲存及處方,較著名的品牌有'''Coumadin'''®。由於其化學結構與[[維生素K]]非常相似,所以能夠干擾[[血液素]]的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。 |
2015年3月30日 (一) 13:43的版本
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臨床資料 | |
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商品名 | Coumadin, Jantoven, Marevan |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682277 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | Oral or intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 79-100% (Oral)[1] |
血漿蛋白結合率 | 99%[2] |
药物代谢 | Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2] |
生物半衰期 | 20-60 hours (mean: 40 hours)[2] |
排泄途徑 | Renal (92%)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 81-81-2 I |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.001.253 |
化学信息 | |
化学式 | C19H16O4 |
摩尔质量 | 308.33 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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华法林(英語:Warfarin,又名华法令、可邁丁或滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
運作的機制
一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K(vitamin K epoxide),之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,從而防止血液凝固。
功用
醫療用途
华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]。
防治蟲鼠
其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。
副作用
可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:
参考文献
- ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. 参数
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值左起第48位存在換行符 (帮助) - ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 19 January 2010 [11 December 2013].
- ^ WARFARIN Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research
外部連結
- Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
- Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry
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