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多奈哌齐

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多奈哌齐
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）安理申（Aricept）等
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697032
懷孕分級
给药途径口服（片剂）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度100%
血漿蛋白結合率96%
生物半衰期70 hours
排泄途徑0.11-0.13 (L/h/kg)
识别信息
  • (RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
CAS号120014-06-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.125.198 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C24H29NO3
摩尔质量379.50 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
手性外消旋混合物
  • O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4
  • InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 checkY
  • Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N checkY

多奈哌齐（Donepezil），商品名为安理申（Aricept），是一种用于治疗阿茲海默症的药物[1]。据称，它能够在一定程度上改善心理功能和日常功能[2]。然而，尚未证实该药物能够改变疾病的进程[3]。如果没有观察到病情的改善，应考虑停止使用该药物[4]。多奈哌齐通过口服给药[1]。

常见的副作用包括恶心、失眠、产生攻击性、腹泻、疲劳和肌肉痉挛[1]，严重的副作用可能包括心律不整、膀胱排尿困难、癲癇發作 。多奈哌齐是一种中枢作用的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：Acetylcholinesterase inhibitor）[1]。

1996年，多奈哌齐在美国获得了用于医疗目的的批准[1]，可用作通用名药物。在英国，截至2019年，NHS的典型月供应成本约为8.44英镑[4]。而在美国，其批发成本约为1.38美元[5]。2016年，它是美国处方药品中排名第98位，超过700万处方被开具[6]。

藥物合成

医疗用途

没有证据表明多奈哌齐或其他类似药物会改变阿茲海默症的病程，而6至12个月的对照研究表明该药物对认知与行为适度有益[7]。英國國家健康與照顧卓越研究院（NICE）建议将多奈哌齐作为治疗轻度至中度阿尔茨海默病的一种选择[8]，但应经常检查患者，如果没有较大改善，则应停止[8]。2006年，美国食品药物监督管理局也批准了多奈哌齐用于治疗阿尔茨海默病导致的轻、中、重度痴呆[9]。

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-04-24） （英语）. 
  2. ^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. 
  3. ^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770. 
  4. ^ 4.0 4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-03-27） （英语）. 
  6. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2017-03-16）. 
  7. ^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 可免费查阅. PMID 10216789. 
  8. ^ 8.0 8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-02-04）. 
  9. ^ FDA Press Release （页面存档备份，存于互联网档案馆） 2006

参见

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