格帕沙星

格帕沙星
臨床資料
AHFS/Drugs.com	Multum消費者信息
ATC碼	J01MA11 (WHO) ;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	50%
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-1-Cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid; ;
CAS號	119914-60-2
PubChem CID	72474;
DrugBank	DB00365 ;
ChemSpider	65391 ;
UNII	L1M1U2HC31;
KEGG	C11368 ;
ChEMBL	ChEMBL583 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2048321 ;
ECHA InfoCard	100.159.692
化學資訊
化學式	C19H22FN3O3
摩爾質量	359.40 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
手性	外消旋混合物
	SMILES O=C(O)\C2=C\N(c1cc(c(F)c(c1C2=O)C)N3CC(NCC3)C)C4CC4;
	InChI InChI=1S/C19H22FN3O3/c1-10-8-22(6-5-21-10)15-7-14-16(11(2)17(15)20)18(24)13(19(25)26)9-23(14)12-3-4-12/h7,9-10,12,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26) ; Key:AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N ;

格帕沙星（Grepafloxacin）是一種喹諾酮類抗生素，用於治療多種細菌感染^[1]^[2]。包括流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌或卡他莫拉菌敏感菌株引起的輕度至中度感染^[1]。

格帕沙星的常見的副作用包括過敏反應、心律不齊、昏厥、癲癇發作、幻覺、肝損傷、肌肉或關節疼痛^[2]。

格列帕沙星於1999年在全球範圍內撤出市場，因它延長心電圖上的QT間期，導致心臟事件和猝死^[1]。

臨床用途

格帕沙星用於治療敏感菌（如流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌）引起的慢性支氣管炎加重^[3]、社區獲得性肺炎（除上述細菌外，還包括由肺炎支原體）^[4]、淋病和非淋菌性尿道炎和宮頸炎（如沙眼衣原體或解脲脲原體引起）的急性加重^[5]。

抗菌譜

格帕沙星具有高組織滲透率和廣譜抗菌活性，對革蘭氏陽性菌尤其是肺炎鏈球菌具有更高的活性^[6]。格帕沙星對肺炎鏈球菌的活性似乎始終比環丙沙星高出至少4倍。同樣，格帕沙星對肺炎支原體的活性是環丙沙星的8倍^[6]。

有代表性的研究表明，格帕沙星對潛在的呼吸道病原體具有與環丙沙星（Ciprofloxacin）相似或更高的體外活性^[6]格帕沙星對腸桿菌科細菌的體外活性與環丙沙星相似或略低，但對大多數革蘭氏陽性菌的體外活性優於環丙沙星。^[6]。格帕沙星對眼生殖病原體沙眼衣原體的體外活性似乎大於環丙沙星^[6]，對淋病奈瑟菌的活性似乎與環丙沙星相似^[6]，而在體外對厭氧微生物的活性似乎略高於環丙沙星^[6]。

一項調查腸桿菌科和葡萄球菌臨床分離株交叉耐藥性的研究表明，與環丙沙星相比，隨着對環丙沙星耐藥性的增加，格列帕沙星的相對效力增加^[6]。研究表明，某些葡萄球菌耐藥機制對格帕沙星的影響可能比環丙沙星更大^[6]。

相互作用

在動物研究中，當以高劑量與非類固醇抗發炎藥（NSAIDs）聯合使用時，格帕沙星不會引起驚厥。^[6]

作用機制

格帕沙星通過抑制細菌拓撲異構酶II（DNA旋轉酶）和拓撲異構酶IV發揮其抗菌活性，這些酶是細菌DNA複製、轉錄和修復的必需酶。^[1]

藥代動力學

動物研究表明，格帕沙星幾乎分佈於除中樞神經系統以外的所有組織，口服 10 至 40 mg/kg 後對肺組織的滲透率特別高。^[6]

參見

喹諾酮

參考文獻

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