比索洛爾

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Bisoprolol
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureConcor
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693024
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度>90%
血漿蛋白結合率30%[1]
藥物代謝50% Hepatic
生物半衰期10–12 hours[2]
識別資訊
  • (RS)-14-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy
    3-(isopropylamino)propan-2-ol
CAS號66722-44-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C18H31NO4
摩爾質量325.443 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 checkY
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N checkY

比索洛爾(Bisoprolol,商品名:Concor)是一種Beta受體阻滯劑(beta-blocker),它可以有選擇性的通過阻斷腎上腺素(adrenalin)與beta-1受體的連接來發揮作用,而不對beta-2受體產生影響。由於beta-1受體直接對心臟產生作用,故此藥被分類為cardioselective beta-blockers(只對心臟產生作用的beta受體阻滯劑)[3]

此藥通常用於暫時降低患者血壓,但請注意,此藥只能暫時降低患者血壓,並無治癒高血壓的作用。

作用原理[編輯]

在中國大陸銷售的富馬酸比索洛爾片

腎上腺素(adrenalin)是一種腎上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷爾蒙(hormone),興奮beta-1受體後:加快心跳,升高血糖,有助於甘油三酸酯分解(將甘油三酸酯分解為脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收縮動脈血管直徑,升高血壓,擴張支氣管直徑等。

而比索洛爾的作用則是阻斷腎上腺素beta-1受體的作用,即它對人體的作用正好與腎上腺素相反,如:減慢心跳,舒張動脈血管直徑,降低血壓,收縮冠狀動脈直徑,減慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用過量,可導致心跳過慢,血壓過低,血糖過低,甘油三酸酯過多等等後果。

針對症狀[編輯]

以下情況禁止使用此藥[編輯]

副作用[編輯]

經常發生[編輯]

  • 血液循環系統:身體發冷,指尖或手指、腳趾發麻。如果患者跛腳,跛腳症狀可能加重。
  • 神經系統:感覺無力、疲憊、發暈。(通常會輕微的發生在療程開始的前兩個星期,然後會消失)
  • 消化系統:噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉便秘iiiii

偶爾發生[編輯]

  • 肌肉虛弱、痙攣、無力。
  • 血液循環系統:心跳過慢,低血壓,加重心臟不足。(尤其是過量使用此藥時發生)
  • 神經系統:抑鬱失眠或睡眠不規律。
  • 呼吸系統:患有哮喘的患者不建議使用此藥。

罕見[編輯]

註解[編輯]

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794. 
  2. ^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789. 
  3. ^ 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑,對beta-2則幾乎無影響作用,而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1,所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向