比索洛爾
臨床資料 | |
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商品名 | Concor |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a693024 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | >90% |
血漿蛋白結合率 | 30%[1] |
藥物代謝 | 50% Hepatic |
生物半衰期 | 10–12 hours[2] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 66722-44-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.108.941 |
化學資訊 | |
化學式 | C18H31NO4 |
摩爾質量 | 325.443 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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比索洛爾(Bisoprolol,商品名:Concor)是一種Beta受體阻滯劑(beta-blocker),它可以有選擇性的通過阻斷腎上腺素(adrenalin)與beta-1受體的連接來發揮作用,而不對beta-2受體產生影響。由於beta-1受體直接對心臟產生作用,故此藥被分類為cardioselective beta-blockers(只對心臟產生作用的beta受體阻滯劑)[3]。
此藥通常用於暫時降低患者血壓,但請注意,此藥只能暫時降低患者血壓,並無治癒高血壓的作用。
作用原理[編輯]
腎上腺素(adrenalin)是一種腎上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷爾蒙(hormone),興奮beta-1受體後:加快心跳,升高血糖,有助於甘油三酸酯分解(將甘油三酸酯分解為脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收縮動脈血管直徑,升高血壓,擴張支氣管直徑等。
而比索洛爾的作用則是阻斷腎上腺素對beta-1受體的作用,即它對人體的作用正好與腎上腺素相反,如:減慢心跳,舒張動脈血管直徑,降低血壓,收縮冠狀動脈直徑,減慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用過量,可導致心跳過慢,血壓過低,血糖過低,甘油三酸酯過多等等後果。
針對症狀[編輯]
以下情況禁止使用此藥[編輯]
副作用[編輯]
經常發生[編輯]
- 血液循環系統:身體發冷,指尖或手指、腳趾發麻。如果患者跛腳,跛腳症狀可能加重。
- 神經系統:感覺無力、疲憊、發暈。(通常會輕微的發生在療程開始的前兩個星期,然後會消失)
- 消化系統:噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘iiiii
偶爾發生[編輯]
罕見[編輯]
- 神經系統:做惡夢,發生幻象。
- 皮膚:皮膚接觸神經過於敏感。
- 肝:ALAT,ASAT兩種酶的分泌增加
- 新陳代謝:甘油三酸酯(triglyceride)(脂肪)增加,血糖過低。
- 生殖系統:陽萎
- 眼:眼淚分泌降低(如果患者配戴眼鏡,請醫生注意此項)
- 耳:聽覺下降。
註解[編輯]
- ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
- ^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
- ^ 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑,對beta-2則幾乎無影響作用,而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1,所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向
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