哌替啶
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Demerol |
| 其他名稱 | meperidine |
| 懷孕分級 |
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| 依賴性 | 生理依賴：高 心理依賴：高 |
| 給藥途徑 | 口服、靜脈內注射、肌內注射、皮下注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 50–60% (口服), 80–90% (口服、在肝功能損害的情況下) |
| 血漿蛋白結合率 | 65–75% |
| 藥物代謝 | 肝臟 |
| 生物半衰期 | 2.5–4小時，7–11小時(肝病) |
| 排泄途徑 | 腎臟 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 57-42-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.299 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C15H21NO2 |
| 摩爾質量 | 247.33g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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哌替啶（INN：pethidine）又稱美吡利啶[1]（USAN：meperidine）為白色、無嗅、結晶狀的粉末，能溶於水，適用於治療中度至重度疼痛，屬類阿片鎮痛藥。哌替啶通常以鹽酸鹽作為給藥形式（鹽酸哌替啶[2]），有片劑、糖漿、注射劑（肌肉內、皮下、靜脈注射）。
哌替啶有許多別名，如：配西汀[3]、嘜啶[4]；常見商品名有：地美露（Demerol）、度冷丁（Dolantin）、杜冷丁。
作用
[編輯]作為人工合成的麻醉藥物，哌替啶普遍地使用於臨床，它對人體的作用和機理與嗎啡相似，但鎮痛、麻醉作用較小，僅相當於嗎啡的10分之1至8分之1，作用時間維持2－4小時左右。主要作用於中樞神經系統，對心血管、平滑肌亦有一定影響。毒副作用也相應較小，噁心、嘔吐、便秘等症狀均較輕微，對呼吸系統的抑制作用較弱，一般不會出現呼吸困難及過量使用等問題。
細節
[編輯]主要治療在鎮痛方面，目前列為管制藥品，相對的禁忌如下：
- 哌替啶對正在使用或近期內曾使用單胺氧化酶（MAO）抑制劑者為使用禁忌。
- 14天內服用MAO抑制劑者，如給予治療劑量之哌替啶會引起不可預期的、嚴重的、甚至致命的反應，其症狀包括昏迷、嚴重呼吸抑制、低血壓、及類似急性麻醉藥品過量之症狀。其他的明顯反應有過動、全身痙攣、心跳加速、高熱、高血壓。
- 嚴重反應者可靜脈注射氫化可的松或強的松龍（prednisolone），對高血壓及高熱者可併用靜脈注射氯丙嗪。
合成
[編輯]由環氧乙烷與甲胺加成為N-甲基二乙醇胺，用氯化亞碸在苯中氯化為二氯代衍生物，與苯乙腈在氨基鈉存在下縮合為1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶，水解為羧酸，再與乙醇酯化為乙酯，最後與鹽酸成鹽而得。
注意事項
[編輯]- 有嗜眠、眩暈等現象。服用期間如須駕車、從事操作機械等危險性工作者，應特別小心。
- 對於某些老年人或虛弱、嚴重肝或腎功能不全、甲狀腺機能不足、阿狄孫氏症、及前列腺肥大或尿道狹窄患者，給予哌替啶時應小心，同時起始劑量應予減低。
- 對頭部傷害、顱內傷害、顱內壓已上升者，給予哌替啶會加重呼吸抑制及腦脊髓液壓明顯升高。
- 氣喘及其他呼吸異常者使用哌替啶應格外小心。
- 哌替啶會產生類似嗎啡之藥物依賴性，而有濫用之虞。
常見副作用
[編輯]過量使用：
合成法
[編輯]哌替啶可以在兩步合成中製備。第一步是苯乙腈和氯甲烷的反應在氨基鈉存在下形成哌啶環。然後將腈轉化成酯。[5]
哌替啶合成法.
名人使用
[編輯]2009年6月25日麥可·傑克遜的逝世疑與「地美露」（Demerol）使用過量有關。1984年，麥可·傑克遜在拍攝百事可樂廣告表演時，因舞台效果道具煙霧彈出差錯，致使頭蓋燒傷。[6]由於治療時需要使用止痛藥，導致他從此對此藥產生上癮性，無法擺脫對止痛藥的依賴。在心臟衰竭的一小時前，他也曾注射該藥。[7] 該消息真實性仍有待考證。
相關條目
[編輯]參考資料
[編輯]- ^ http://www.gsjdxc.com/Wap/Show/15016
- ^ https://www.termonline.cn/word/1275258813594746955/1#s1
- ^ https://terms.naer.edu.tw/detail/865c982e1030a8e9262fd2439546c587/
- ^ 存档副本. [2023-09-15]. （原始內容存檔於2021-04-19）.
- ^ Patent Appl. DE 679 281 IG Farben 1937.
- ^ Michael Jackson's personality changed after Pepsi ad. [2007-04-18]. （原始內容存檔於2020-08-20）.
- ^ James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）, ABC News, June 26, 2009.