茶碱
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Theolair, Slo-Bid |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a681006 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | oral, IV, rectal |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 100% |
| 血漿蛋白結合率 | 40%, primarily to albumin |
| 药物代谢 | 肝代謝為1-methyluric acid |
| 生物半衰期 | 5-8 hours |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 58-55-9  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.350 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C7H8N4O2 |
| 摩尔质量 | 180.164 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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茶碱（英語：Theophylline）是一种化学物质，广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中，是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性，為一腺苷受體拮抗劑，可阻斷腺苷受體的作用。
茶碱的主要作用有：
茶碱与许多种药物（如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物）都有相互作用，使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在：
- 慢性气道阻塞（chronic obstructive diseases of the airways）
- 气道胆碱能神经功能亢进
- 在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary diseases，COPD）
历史
于1888年，茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔（Albrecht Kossel）从茶叶中萃取所得。于1896年，茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯（Wilhelm Traube）通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途，是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。
新陈代谢
茶碱代谢最开始是发生在肝脏中细胞色素P450酶：CYP1A2和CYP2E1[1]。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤，3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸。
副作用
副作用与血药浓度的关联性很高，当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以，大剂量给药时最好测定血药浓度，以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛，这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸，剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物，可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程，包括：
- 可能增加茶碱血药浓度的情况：红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
- 可能降低茶碱血药浓度的情况：利福平、苯巴比妥、乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。
存在上述因素时，应增加茶碱血药浓度监测的频率。
茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響，例如對貓狗來說可可鹼（巧克力）、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。
參考文獻
- ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
- Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald, Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.
