西洛他唑

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西洛他唑
Cilostazol.svg
系统(IUPAC)命名名称
6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-
3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
临床数据
读音 /sˈlɒstəzɒl/
sil-OS-tə-zol
商品名 Pletaal
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601038
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服给药藥丸
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
蛋白结合度 95–98%
代谢 肝臟(經由CYP3A4CYP2C19代謝) (- and -mediated)
生物半衰期 11–13 小時
排泄
识别信息
CAS注册号 73963-72-1 ✓
ATC代码 B01AC23
PubChem CID 2754
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 7148
DrugBank DB01166 ✓
ChemSpider 2652 ✓
UNII N7Z035406B ✓
KEGG D01896 ✓
ChEBI CHEBI:31401 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL799 ✓
化学信息
化学式 C20H27N5O2
摩尔质量 369.46 g/mol
  (verify)

西洛他唑(Cilostazol)為一種喹啉衍生類藥物,可用於緩解周邊動脈阻塞患者的間歇性跛行英语intermittent claudication的症狀。本品的製造商為大塚製藥,以商品名普達錠(Pletaal)販售。相對於其他類似物常造成鬱血性心衰竭患者死亡率提升,本品並不會導致類似的副作用。本品屬於磷酸二酯酶抑制药,可使环腺苷酸(cAMP)的濃度上升。本品可抑制血小板聚集,且可直接造成血管擴張。

機轉[编辑]

本品屬於選擇性磷酸二酯酶3英语Phosphodiesterase 3抑制劑,使cAMP的量增加。當cAMP增加之後,蛋白激酶A(PKA)轉為活化態的比例會提升,進而抑制血小板的凝集。PKA同時也可以預防肌球蛋白輕鏈激酶的活化,抑制平滑肌的收縮,使血管能夠擴張。

參考文獻[编辑]

外部連結[编辑]

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