他达拉非

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他达拉非
Tadalafil.svg
Tadalafil 3D 1XOZ.png
系统(IUPAC)命名名称
(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]
pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
临床数据
读音/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名Cialis, Cidala, Adcirca, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604008
医疗法规
妊娠分级
给药途径口服 (片剂)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度Varies
蛋白结合度94%
代谢Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物Catechol metabolite
生物半衰期17.5 hours
排泄Feces (~61%), urine (~36%)[4]
识别信息
CAS注册号171596-29-5  ✓
ATC代码G04BE08
PubChemCID 110635
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7299
DrugBankDB00820 ✓
ChemSpider99301 ✓
UNII742SXX0ICT ✓
KEGGD02008 ✓
ChEBICHEBI:71940 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL779 ✓
PDB配体IDCIA (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C22H19N3O4
摩尔质量389.41 g·mol−1

他达拉非(英語:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。[5]他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。

合成[编辑]

他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉英语tetrahydro-β-carboline结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯甲胺两步缩合得到。[6]

Tadalafil synthesis

參考資料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26] (英语). 
  2. ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始内容存档于2021-01-07). 
  3. ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. 
  4. ^ 4.0 4.1 DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. 
  5. ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26] (英语). 
  6. ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495. ISSN 1860-5397. PMC 3107522可免费查阅. PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57 (英语). 

外部連結[编辑]