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他达拉非

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他达拉非
臨床資料
读音/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名Cialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604008
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服 (片剂)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Varies
血漿蛋白結合率94%
药物代谢Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物Catechol metabolite
生物半衰期17.5 hours
排泄途徑Feces (~61%), urine (~36%)[3]
识别信息
  • (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]
    pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
CAS号171596-29-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.214.024 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H19N3O4
摩尔质量389.41 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
  • InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 checkY
  • Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N checkY

他达拉非（INN：tadalafil）旧称他达那非，商品名有希爱力、犀立仕等，是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，口服用于治疗勃起功能障碍[5]。口服后约半小时到一小时内起效，药效可能持续36小时[6]。他达拉非通过增加阴茎血流量而促进勃起。為處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。

他达拉非經肝臟代謝，會增加肝臟負擔，長期使用有導致藥物性肝損傷等風險[7]。

合成

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他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉（英语：tetrahydro-β-carboline）结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[8]

Tadalafil synthesis

他达拉非不適用者

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若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛（心絞痛），有嚴重的心臟和肝臟問題，中風或心臟病，有嚴重低血壓或不受控制的高血壓，患有鐮狀細胞性貧血，患有白血病，患有多發性骨髓瘤，患有佩羅尼氏病，有肝臟或腎臟疾病，皆不建議使用他达拉非。

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-12-01） （英语）. 
  2. ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-12-01）. 
  3. ^ 3.0 3.1 DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. （原始内容存档于2019-09-21）. 
  4. ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. （原始内容存档于2021-01-07）. 
  5. ^ 白文俊.他达拉非治疗勃起功能障碍:良好的安全性和耐受性[J].中华男科学杂志, 2009, 15(1):4.DOI:CNKI:SUN:NKXB.0.2009-01-035.
  6. ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-09-20） （英语）. 
  7. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
  8. ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522 可免费查阅. PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. （原始内容存档于2020-10-27） （英语）. 

外部連結

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