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他達拉非

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他達拉非
臨床資料
讀音/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名英語Drug nomenclatureCialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604008
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服 (片劑)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Varies
血漿蛋白結合率94%
藥物代謝Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物Catechol metabolite
生物半衰期17.5 hours
排泄途徑Feces (~61%), urine (~36%)[3]
識別資訊
  • (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]
    pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
CAS號171596-29-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.214.024 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C22H19N3O4
摩爾質量389.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
  • InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 checkY
  • Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N checkY

他達拉非(英語:Tadalafil),又譯他達那非,商品名為希愛力、犀立仕,是治療勃起功能障礙的藥物。口服後約半小時到一小時內起效,藥效可能持續36小時。[5]他達拉非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,通過增加陰莖血流量而促進勃起。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。

他達拉非經肝臟代謝,會增加肝臟負擔,長期使用有導致藥物性肝損傷等風險[6]

合成[編輯]

他達拉非的1,2,3,4-四氫咔啉英語tetrahydro-β-carboline結構可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通過Pictet–Spengler反應構造。第四個環則通過進一步與氯乙醯氯甲胺兩步縮合得到。[7]

Tadalafil synthesis

他達拉非不適用者[編輯]

若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛(心絞痛),有嚴重的心臟和肝臟問題,中風或心臟病,有嚴重低血壓或不受控制的高血壓,患有鐮狀細胞性貧血,患有白血病,患有多發性骨髓瘤,患有佩羅尼氏病,有肝臟或腎臟疾病,皆不建議使用他達拉非。

參考資料[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-12-01) (英語). 
  2. ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-12-01). 
  3. ^ 3.0 3.1 DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2019-09-21). 
  4. ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始內容存檔於2021-01-07). 
  5. ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-09-20) (英語). 
  6. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
  7. ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522可免費查閱. PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. (原始內容存檔於2020-10-27) (英語). 

外部連結[編輯]