葡萄糖酸锑钠

**葡萄糖酸锑钠**
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Pentostam, Stiboson, others
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
给药途径	静脉注射、肌肉注射
ATC码	P01CB02 (WHO) QP51AB02;
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM);
识别信息
	IUPAC命名法 2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]; ;
CAS号	16037-91-5 （九水合物，绝对构型）
PubChem CID	16685683;
DrugBank	DB05630 ;
ChemSpider	21106382 ;
UNII	V083S0159D;
KEGG	D00582 ;
ChEMBL	ChEMBL367144 ;
NIAID ChemDB	007935;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50894911 ;
ECHA InfoCard	100.170.909
化学信息
化学式	C12H38Na3O26Sb2
摩尔质量	910.9 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO;
	InChI InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c27-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h22-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2-2;3+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 ; Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L ;

葡萄糖酸锑钠（Sodium stibogluconate），流通商用药品名有Pentostam等名称，系为治疗利什曼病的药物^[3]。这种疾病主要分为皮肤、黏膜及内脏三种^[4]，通常基于耐药性的考量，有些药方会并用米替福新（英语：miltefosine）、paramycin（英语：paramycin）和两性霉素B等药物^[2]^[5]；给药方式为注射^[6]。

服用此药往往伴随著副作用，患者会丧失食欲、恶心、肌肉酸痛、头痛以及出现疲倦感^[5]^[2]，严重的副作用可能会罹患心律不整或胰腺炎^[5]。对怀孕中的患者来说，葡萄糖酸锑钠此种药物，相对安全性较低^[2]；如果患者正在亲自喂奶，并无证据显示会引起任何问题^[7]。葡萄糖酸锑钠隶属于五价锑（英语：pentavalent antimonial）类药物^[5]。

早在 1937 年，葡萄糖酸锑钠就经过检视研究，并在 1940 年代用于医药用途^[8]^[9]。此药收录于世界卫生组织基本药物标准清单，在基本医疗系统中列为最重要的必需药物^[10]。在发展中国家的批发价约为单剂 9.66 美元^[6]，单次疗程的价格约在 12 到 56 美元之谱^[2]。在美国，美国疾病控制与预防中心可以取得此药^[3]。

副作用[编辑]

葡萄糖酸锑钠对静脉毒性极大。一个实际问题是，在几剂之后，很难找到注射药物的静脉。插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 并不能预防问题，反而会加剧问题：沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管|PICC]]线的整个静脉可能会发炎并形成血栓。大剂量的葡萄糖酸锑钠通常以稀释溶液的形式给药。

胰腺炎是药物的常见不良反应，应每周监测血清淀粉酶或脂肪酶两次；如果淀粉酶保持在正常上限的四倍以下，则无需停止治疗；如果淀粉酶升高超过临界值，则应中断治疗，直至淀粉酶降至正常上限的两倍以下，然后才能恢复治疗。心脏传导障碍不太常见，但建议在注射药物时进行心电图 (ECG) 监测，并且在药物停止或输注速度降低后变化迅速逆转。

该药物可以肌肉内给药，但通过这种途径给药时会非常疼痛。在治疗皮肤利甚曼病(英语：Cutaneous leishmaniasis)时，也可以在病灶内给予（即直接注射到感染皮肤的区域），同样，这是非常痛苦的，并且不会产生优于静脉内给药的结果。

葡萄糖酸锑钠还可导致食欲下降、口中有金属味、恶心、呕吐、腹泻、头痛、疲倦、关节痛、肌肉酸痛、头晕和过敏性休克。

化学结构[编辑]

葡萄糖酸锑钠的化学结构有些模糊，上面显示的结构是理想化的。它的溶液可能含有多种锑化合物，尽管这种异质性可能并不重要。据推测，活性物质仅包含一个锑中心^[11]。

药代动力学[编辑]

葡萄糖酸锑钠似乎不会在体内积聚，而是由肾脏排出^[12]。

作用机制[编辑]

葡萄糖酸锑钠的机制知之甚少，但被认为是通过减少可用的 ATP 和 GTP 来抑制大分子合成，可能继发于柠檬酸循环和糖酵解的抑制。伯曼等人研究了葡萄糖酸锑钠对中美洲墨西哥利什曼原虫(Leishmaniasis mexicana)的影响，并证明了标记掺入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的减少 56-65%，以及标记掺入嘌呤核苷单磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露于葡萄糖酸锑钠4小时后^[13]。

参考资料[编辑]

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参考文献[编辑]

British National Formulary （页面存档备份，存于互联网档案馆）
The Merck Index, 12th Edition. 742

外部链接[编辑]

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[10] WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.

[11] Frézard F, Demicheli C, Ribeiro PR. Pentavalent Antimonials: New Perspectives for Old Drugs. Molecules. 2009, 14 (7): 2317–2336. PMC 6254722 . PMID 19633606. doi:10.3390/molecules14072317 .

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