鹵泛群
外觀
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臨床資料 | |
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商品名 | Halfan |
AHFS/Drugs.com | 消費者藥物信息 |
MedlinePlus | a603030 |
給藥途徑 | Oral |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 60–70% |
藥物代謝 | Hepatic (CYP3A4-mediated) |
生物半衰期 | 6–10 days |
識別資訊 | |
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CAS號 | 69756-53-2 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.067.346 |
化學資訊 | |
化學式 | C26H30Cl2F3NO |
摩爾質量 | 500.423 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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鹵泛群(又名鹵泛曲林、氯氟菲醇)是一種用於治療瘧疾的藥物, 其主要結構是含有取代基的菲,與抗瘧藥奎寧和苯芴醇有關。鹵泛群從未用於預防瘧疾,因為其作用機理未知,儘管晶體學研究表明它在體外可與血紅素結合,提示是其可能的作用機制[1]。鹵泛群也被證明可以與天冬氨酸蛋白酶結合,這是一種瘧原蟲獨有的血紅蛋白降解酶[2]。
鹵泛群是由藥物化學家William Colwell領導的團隊於1965年至1975年在史丹福國際研究中心為沃爾特•里德陸軍研究所開發的[3]。
不良反應
[編輯]鹵泛群可引起腹痛,腹瀉,嘔吐,皮疹,頭痛,瘙癢和肝轉氨酶升高。
據報道可能與心臟毒性有關[4]。最危險的副作用是心律失常:引起顯着的QT延長[5],甚至在標準劑量下也能看到這種副作用。因此,患有心臟傳導缺陷的患者不宜使用,不應與甲氟喹合用。 2009年的一項調查表明,正確的方式使用該藥物是安全的[6]。
鹵泛群與葡萄柚汁混合是危險的。葡萄柚汁作用機制是抑制CYP3A4,CYP3A4是鹵泛群代謝並將其從體內消除所必需的。沒有CYP3A4,鹵泛群的水平將在體內變得有毒。
藥理學
[編輯]鹵泛群的作用機制尚不清楚。鹵泛群的吸收不穩定,與脂肪食物一起服用時會增加。由於擔心由於鹵泛群在血液中水平增加而引起的毒性,應該空腹服用鹵泛群。
血漿水平在16小時達到峰值,藥物的半衰期約為4天。
參考文獻
[編輯]- ^ de Villiers, Katherine A.; Marques, Helder M.; Egan, Timothy J. The crystal structure of halofantrine-ferriprotoporphyrin IX and the mechanism of action of arylmethanol antimalarials. Journal of Inorganic Biochemistry. 2008-8, 102 (8): 1660–1667 [2018-07-15]. ISSN 1873-3344. PMID 18508124. doi:10.1016/j.jinorgbio.2008.04.001. (原始內容存檔於2019-02-23).
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