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伊曲康唑

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伊曲康唑
臨床資料
懷孕分級
  • C (safety unknown)
給藥途徑Oral and i.v. (US), Oral only (UK)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度55%, maximal if taken with full meal
血漿蛋白結合率99.8%
藥物代謝hepatic (CYP3A4)
生物半衰期21 hours
識別資訊
  • 1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-
    (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
    4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
CAS號84625-61-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.123.596 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C35H38Cl2N8O4
摩爾質量705.64
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(N(C(C)CC)N=C7)N7c1ccc(N2CCN(c3ccc(OC[C@]4([H])O[C@]([c@]5c(Cl)cc(Cl)cc5)(CN6C=NC=N6)OC4)cc3)CC2)cc1

伊曲康唑INN:Itraconazole,商品名為斯皮仁諾),發明於1984年,是一種三唑類英語triazole抗真菌劑,適用於真菌感染的病人。這種藥物一般口服或靜脈注射

藥理學

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伊曲康唑的作用機制與其他氮唑類抗真菌藥物一樣:它抑制細胞膜色素P450氧化酶介導的麥角甾醇的合成。因為它能夠抑制細胞色素P450 3A4,與其他藥物同時服藥時會產生相互作用,必須調整劑量。

說明

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伊曲康唑具有比氟康唑更廣普的活性,與伏立康唑同為三唑類藥物。特別是,它對黑麴黴有很強抗菌活性,而氟康唑則沒有。它廣泛用於酵母菌病組織胞漿菌病灰指甲的治療。伊曲康唑與蛋白質的結合率大於99%,幾乎無法滲透入腦脊液。因此,不能用於治療腦膜炎或其他中樞神經系統的感染[1]。約翰霍普金斯抗生素使用指南寫到:「極微量的藥物可以滲透至腦脊液,然而有成功治療隱球菌性腦膜炎和球孢子菌性腦膜炎的病例。[2]

伊曲康唑還用來治療系統性感染,如麴黴菌念珠菌隱球菌,而其他的抗真菌藥物對於這些真菌是不適和或無效的。

服藥量

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伊曲康唑的市售劑型有口服膠囊和口服液。口服膠囊的劑量是每天一次200毫克,如果感染嚴重則加到400毫克。在美國有靜脈注射劑型,但英國沒有。在英國,如果需要靜脈注射的準備是必需的,則使用另一種抗真菌藥物。

伊曲康唑的口服生物利用度相對較低,特別在空腹服藥後吸收率很低。而口服液則被更好地吸收。在口服液中含有環糊精可能引起滲透性腹瀉,如果產生這個問題,那麼可以採取一半劑量為口服液和另一半劑量用膠囊的投藥方式,以減少環糊精地攝入量。伊曲康唑膠囊應在飯後立即服用,這樣可以提高藥物吸收率。伊曲康唑口服液應在飯後一個小時或兩小時後服用(如果膠囊和口服液結合使用也應如此)。伊曲康唑,可與橙汁或可樂一起服用,因為在酸性環境下可以增加藥物吸收。伊曲康唑遇到抗酸劑,H 2受體阻滯劑或質子泵抑制劑時吸收會被抑制。

有些醫生建議每天服用3次每次200毫克,連續服用3天,然後再降到通常的劑量。由於伊曲康唑的吸收是不穩定的,每周至少應當進行一次血液檢查,以監測服藥的真菌感染患者是否有生命危險(或潛在威脅生命)。

伊曲康唑靜脈給藥時,每12小時注射200毫克,連續四次。然後改變到正常劑量每日一次。超過14天以上的連續靜脈注射尚沒有安全數據。

副作用

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伊曲康唑是一個相對良好的耐受性藥物,並且它產生的副作用與其他氮唑類抗真菌藥物類似。[3]

口服液中使用的環糊精糖漿製劑能引起腹瀉。副作用可能會導致更嚴重的問題,包括:

生產和銷售

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可以食用的伊曲康唑口服藍色膠囊長度為⅞(22毫米)內含1.5毫米的微小顆粒。每粒膠囊含有100毫克,通常每天多次服用,比如每12小時服藥一次。伊曲康唑的商品名為斯皮仁諾膠囊,由楊森製藥生產開發,強生公司的子公司負責銷售。斯皮仁諾的製造過程中韓國持有部分專利。該膠囊的內含藍色小顆粒,在比利時貝爾澤生產。[4] [5]

消費量

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大約180個普通膠囊價格為360美元。如果患者每天服用兩次,服用三個月,大約需要服用超過540粒膠囊,預計費用會超過1080美元。花費幾千美元的費用可能會使患者提前停藥,這樣會增加真菌在體內再生的風險[5]

腳註

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  1. ^ Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. 2006. ISBN 1-930808-30-5. 
  2. ^ Pham, P; Bartlett, JG. Itraconazole. Johns Hopkins. 2007-07-24 [2009-12-23]. (原始內容存檔於2007-11-28). 
  3. ^ 3.0 3.1 The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10]. (原始內容存檔於2009-05-28). 
  4. ^ 「口服伊曲康唑組成」2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)>
  5. ^ 5.0 5.1 斯皮仁諾(伊曲康唑膠囊)。2006年6月楊森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。 (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館

參見

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外部連結

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