特立帕肽

特立帕肽
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Forteo
AHFS/Drugs.com	Monograph
懷孕分級	C;
給藥途徑	SubQ
ATC碼	H05AA02 (WHO) ;
藥物動力學數據
生物利用度	95%
藥物代謝	Hepatic (nonspecific proteolysis)
生物半衰期	SubQ: 1 hour
排泄途徑	Renal (metabolites)
識別資訊
CAS號	52232-67-4
PubChem CID	16133850;
DrugBank	DB06285 ;
UNII	10T9CSU89I;
KEGG	D06078 ;
ECHA InfoCard	100.168.733
化學資訊
化學式	C181H291N55O51S2
摩爾質量	4117.72 g/mol

特立帕肽（通用名：teriparatide，商品名：Forteo），台灣名稱骨穩，為重組的甲狀旁腺激素，用於治療一些類型的骨質疏鬆。^[1]

用途

特立帕肽適用於患嚴重骨質疏鬆的患者，目前也正在進行評價該藥對於治療成骨不全症方面的藥效的臨床試驗。^[2]

不應給存在增高的患骨肉瘤風險的患者開用特立帕肽。這樣的患者包括佩吉特氏骨病（Paget's Disease of bone，畸形性骨炎）的患者、未能解釋的血清鹼性磷酸酶升高的患者、骺板尚未閉合的患者，或涉及到骨骼的放射性治療前的患者。

副作用

最常見的副作用是噁心、腿抽筋和眩暈。使用特立帕肽的主要風險是增加罹患骨肉瘤的機率，至少在大鼠的實驗研究中見到的結果是這樣。在該藥物上市後，已經有非常少的關於患骨腫瘤和骨肉瘤的病例報道。^[3]

作用機制

特立帕肽是人類副甲狀腺激素（PTH）的一部分，為PTH氨基酸序列的1到34（完整的人類甲狀旁腺激素含84個氨基酸）。內源性的PTH是骨和腎中鈣磷代謝的主要調節因子。PTH能藉由增加蝕骨細胞活性(骨吸收)提升血清中的鈣濃度，因此若有長期的PTH升高，如副甲狀腺功能亢進，骨儲存將被消耗。然而若是間歇地接觸PTH，成骨細胞被活化的程度會比蝕骨細胞還多。這樣，每天一次注射特立帕肽具有次級新骨形成的淨效果，導致骨中無機質密度的增高。^[4]^[5]^[6]

特立帕肽是第一個，也是到目前為止唯一的一個經FDA批准用於治療骨質疏鬆症、刺激新骨形成的藥物。^[7]

FDA審批

美國食品藥品監督管理局於2002年11月26日批准了特立帕肽用於治療男人和絕經期婦女具有高度骨折風險的骨質疏鬆症。也用於治療男性原發或由於性機能減退造成的具有高骨折風險的骨質疏鬆。

參考文獻

^ Saag KG, Shane E, Boonen S; et al. Teriparatide or alendronate in glucocorticoid-induced osteoporosis. The New England journal of medicine. November 2007, 357 (20): 2028–39 [2011-11-08]. PMID 18003959. doi:10.1056/NEJMoa071408. （原始內容存檔於2019-12-15）.
^ Study of Teriparatide (FORTEO) to Treat Adults With Osteogenesis Imperfecta - Full Text View - ClinicalTrials.gov. [2011-11-08]. （原始內容存檔於2016-05-13）.
^ 存档副本. [2011-11-08]. （原始內容存檔於2018-06-15）.
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^ Selye H. On the stimulation of new bone formation with parathyroid extract and irradiated ergosterol. Endocrinology. 1932;16:547-558.
^ Dempster, D.W., Cosman, F., Parisien, M., Shen, V., & R. Lindsay. 「Anabolic actions of parathyroid hormone on bone.」（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） (1993). Endocrine Review: 14(6): 690-709.
^ Fortéo: teriparatide (rDNA origin) injection 網際網路檔案館的存檔，存檔日期2009-12-27.

[pmid18003959-1] Saag KG, Shane E, Boonen S; et al. Teriparatide or alendronate in glucocorticoid-induced osteoporosis. The New England journal of medicine. November 2007, 357 (20): 2028–39 [2011-11-08]. PMID 18003959. doi:10.1056/NEJMoa071408. （原始內容存檔於2019-12-15）.

[Ref_-2] Study of Teriparatide (FORTEO) to Treat Adults With Osteogenesis Imperfecta - Full Text View - ClinicalTrials.gov. [2011-11-08]. （原始內容存檔於2016-05-13）.

[Ref_a-3] 存档副本. [2011-11-08]. （原始內容存檔於2018-06-15）.

[Ref_b-4] Bauer E, Aub JC, Albright F. Studies of calcium and phosphorus metabolism: V. Study of the bone trabeculae as a readily available reserve supply of calcium. J Exp Med. 1929;49:145-162.

[Ref_c-5] Selye H. On the stimulation of new bone formation with parathyroid extract and irradiated ergosterol. Endocrinology. 1932;16:547-558.

[Ref_d-6] Dempster, D.W., Cosman, F., Parisien, M., Shen, V., & R. Lindsay. 「Anabolic actions of parathyroid hormone on bone.」（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） (1993). Endocrine Review: 14(6): 690-709.

[Ref_e-7] Fortéo: teriparatide (rDNA origin) injection 網際網路檔案館的存檔，存檔日期2009-12-27.

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