达格列净
外观
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临床资料 | |||
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读音 | /ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin | ||
商品名 | Forxiga, Farxiga, others | ||
其他名称 | BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol | ||
AHFS/Drugs.com | Monograph | ||
核准状况 |
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怀孕分级 | |||
给药途径 | 口服(锭剂) | ||
药物类别 | SGLT2抑制剂 | ||
ATC码 | |||
法律规范状态 | |||
法律规范 |
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药物动力学数据 | |||
生物利用度 | 78%(投予10毫克剂量后) | ||
血浆蛋白结合率 | ~91% | ||
药物代谢 | UGT1A9(主要)、CYP(次要) | ||
代谢产物 | Dapagliflozin 3-O-glucuronide(非活性) | ||
生物半衰期 | ~12.9 小时 | ||
排泄途径 | 尿 (75%)、粪 (21%)[2] | ||
识别信息 | |||
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CAS号 | 461432-26-8 ![]() | ||
PubChem CID | |||
IUPHAR/BPS | |||
DrugBank | |||
ChemSpider | |||
UNII | |||
KEGG | |||
ChEBI | |||
ChEMBL | |||
CompTox Dashboard (EPA) | |||
ECHA InfoCard | 100.167.331 | ||
化学信息 | |||
化学式 | C21H25ClO6 | ||
摩尔质量 | 408.873 | ||
3D模型(JSmol) | |||
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达格列净(英语:Dapagliflozin,中文品牌名:安达唐(大陆地区)、福适佳(台湾地区), 英文品牌名: Forxiga ), 由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准,用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。[4]
副作用
[编辑]由于达格列净导致严重的糖尿(有时每天约70克),因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用(这种作用是糖尿病多尿的原因),可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化,特别是尿路感染及鹅口疮(念珠菌病)。 极少数情况下,使用SGLT2药物(包括达格列净)与会阴坏死性筋膜炎(也称为Fournier坏疽)有关。[5]
达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。[6]
参考
[编辑]- ^ 1.0 1.1 Dapagliflozin (Farxiga) Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. (原始内容存档于2021-04-17).
- ^ 引用错误:没有为名为
Farxiga FDA label
的参考文献提供内容 - ^ Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. (原始内容存档于2017-02-17).
- ^ 中国国家食品药品监督管理总局 2017年度药品审评报告. (原始内容存档于2019-11-06).
- ^ Research, Center for Drug Evaluation and. FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes. FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. (原始内容存档于2021-03-08) –通过www.fda.gov.
- ^ Safety Alerts for Human Medical Products — SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication — FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood. Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. (原始内容存档于2017-04-06) (英语).
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