特異性藥物
特異性藥物（specific drug），即結構特異性藥物，為能與機體生物大分子的功能基團結合，誘發一系列生理、生化效應的藥物。大部分藥物都屬於特異性藥物，其生物活性與結構特徵關係緊密。特異性藥物大部分作用於蛋白靶點，靶點可分為受體、離子通道、酶、載體等。一些特殊類型藥物的蛋白靶點包括結構蛋白和細胞內蛋白。化療藥物的靶點包括DNA、細胞壁組分等。[1]
作用機制
[編輯]對受體的激動或拮抗
[編輯]胰島素激活胰島素受體；阿托品阻斷副交感神經末梢的M膽鹼受體等。[1]
影響遞質釋放或激素分泌
[編輯]間羥胺促進腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素；溴苄胺抑制去甲腎上腺素釋放；麻黃鹼直接作用於腎上腺素受體，同時促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質。[1]
影響自身活性物質
[編輯]乙酰水楊酸類解熱鎮痛藥能抑制體內前列腺素的合成，從而降低發熱患者的體溫，但對體溫正常的健康者無降低體溫的效果。[1]
影響酶活性
[編輯]大部分藥物都是通過干擾、阻斷或參與代謝過程而發揮藥理效應。[1]
磺胺類藥物的結構與氨基苯甲酸相似，二者競爭性的與二氫蝶酸合成酶結合，阻礙敏感菌合成葉酸，從而起到抑菌作用。碘解磷定可恢復已被有機磷酸酯失活的膽鹼酯酶的活性。[1]
影響離子通道
[編輯]局部麻醉藥抑制Na+通道，從而阻斷神經衝動的傳導。抗心律失常藥可分別影響K+、Na+、Ca2+通道，從而糾正心率失常。[1]
靶點類型
[編輯]特異性藥物大部分作用於蛋白靶點，靶點可分為受體、離子通道、酶、載體等。[1]
| 藥物作用的靶點類型 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點類型 | 作用物 | 靶點類型 | 作用物 | 靶點類型 | 作用物 | |||
| 離子通道 | 阻滯劑 | 調節劑 | 酶 | 抑制劑 | 偽底物 | 受體 | 激動劑 | 拮抗劑 |
| 電壓門控Na+通道 | 局部麻醉藥 | veratridine | 乙酰膽鹼酯酶 | 新斯的明 | N乙酰膽鹼受體 | 乙酰膽鹼 | 筒箭毒鹼 | |
| tetrodotoxin | 有機磷酸酯類 | 煙鹼 | α-金環蛇毒素 | |||||
| 腎小管Na+通道 | 阿米洛利 | 醛固酮 | 膽鹼乙酰化轉移酶 | hemicholinium | β腎上腺素受體 | 去甲腎上腺素 | 普萘洛爾 | |
| 電壓門控Ca2+通道 | 二價陽離子 | 二氫吡啶 | 環氧化酶 | 阿司匹林 | 異丙腎上腺素 | |||
| 電壓門控K+通道 | 4-氨基吡啶 | 黃嘌呤氧化酶 | 別嘌呤 | 組胺H1受體 | 組胺 | mepyramine | ||
| ATP-敏感的K+通道 | ATP | cromokalim | 血管緊張素轉換酶 | 卡托普利 | 組胺H2受體 | 英普咪定 | 雷尼替丁 | |
| sulfonylureas | 碳酸酐酶 | 乙酰唑胺 | 阿片（μ受體） | 嗎啡 | 納洛酮 | |||
| GABA門控Cl-通道 | 印防己毒素 | benzodiazepines | HMG-CoA還原酶 | 辛伐他汀 | 5-HT2受體 | 5-HT | 酮色林 | |
| 穀氨酸門控通道（NMDA） | 地佐環平、Mg2+ | 甘氨酸 | 多巴脫羧酶 | 甲基多巴 | 多巴胺（D2受體） | 多巴胺 | 氯丙嗪 | |
| 陽離子通道 | 氯胺酮 | 單胺氧化酶-A | 異煙肼 | 溴隱亭 | ||||
| 載體 | 抑制劑 | 偽底物 | 單胺氧化酶-B | 司來吉蘭 | 胰島素受體 | 胰島素 | ||
| 膽鹼載體（神經末梢） | hemicholinium | 二氫葉酸還原酶 | 甲氧苄啶 | 雌激素受體 | 炔雌醇 | 他莫昔酚 | ||
| 去甲腎上腺素攝取1 | 三環類抗抑鬱藥物 | 甲氨蝶呤 | 孕激素受體 | 炔諾酮 | 達那唑 | |||
| 可卡因 | DNA多聚酶 | 阿糖胞苷 | 阿糖胞苷 | |||||
| 苯丙胺 | DNA合成酶 | 硫唑嘌呤 | ||||||
| 甲基多巴 | 凝血酶 | 肝素 | ||||||
| 去甲腎上腺素攝取1（血管） | 利舍平 | HIV蛋白酶 | 沙奎那韋 | |||||
| 弱酸載體（腎小管） | 丙磺舒 | 逆轉錄酶 | 去羥肌苷 | |||||
| Na+/K+/2Cl-共同轉運 | 袢利尿藥 | 齊多夫定 | ||||||
| Na+/K+泵 | 強心苷類 | |||||||
| 質子泵（胃黏膜） | 奧美拉唑 | |||||||