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醫學聲明 。
利奈唑胺 商品名 Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a602004 核准狀況
懷孕分級 給藥途徑 靜脈注射,口服 ATC碼 法律規範
生物利用度 ~100% (口服) 血漿蛋白結合率 低 (31%) 藥物代謝 經肝 (50–70%, CYP not 參與)生物半衰期 4.2–5.4 h (兒童更短) 排泄途徑 非腎, 尿液 , 糞便
(S )-N -({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
CAS號 165800-03-3 Y PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL NIAID ChemDB CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.121.520 化學式 C 16 H 20 F N 3 O 4 摩爾質量 337.346 g/mol 3D模型(JSmol )
O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
Y Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
Y
利奈唑胺 (Linezolid )為一種人工合成的唑烷酮類抗生素 ,主要抑制細菌蛋白質合成,可用於治療由需氧的革蘭陽性菌 引起的感染,亦可用於耐多藥結核桿菌 治療。
利奈唑胺由Pharmacia和Upjohn公司開發,用於治療對其它幾種抗生素有抗性的革蘭氏陽性菌 所造成的嚴重感染 。利奈唑胺對大多數引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性,包括鏈球菌 ,耐萬古黴素腸球菌 (VRE)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)。用於治療皮膚感染與肺炎,不過可能可以用於其他感染,如耐藥結核病。使用方法為口服或靜脈注射。
腎臟扮演了清除Linezolid及其主要代謝物的重要角色,在腎臟受損的患者血液中Linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高[ 1] ,目前市場上的Linezolid藥物標示有註記:「由於Linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據,腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」
^ Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5) . PMID 32152085 .