西替利司他

西替利司他
临床资料
ATC码	未分配;
识别信息
	IUPAC命名法 2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one; ;
CAS号	282526-98-1
PubChem CID	9952916;
ChemSpider	8128526;
UNII	LC5G1JUA39;
KEGG	D09208 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90182506 ;
化学信息
化学式	C25H39NO3
摩尔质量	401.582 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CCCCCCCCCCCCCCCCOc2oc(=O)c1cc(C)ccc1n2;
	InChI InChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3; Key:MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N;

西替利司他(Cetilistat/ATL-962)是一种治疗肥胖的药物或食品化合物之类。它的作用机制如同已上市的药物奥利司他(赛尼可/罗氏鲜/让你酷)是通过抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)来达成，而胰脂肪酶是在肠脏(GI)中进行分解三酸甘油酯作用的酶。如果没有这种酶，在饮食中"三酸甘油酯"可以防止食物养分被水解为可吸收的游离脂肪酸、且使食物养分未被吸收的排泄掉。而“西替利司他”运作机制范围归属于“周围神经系统”。^[1]

大自然植物蕴藏

西替利司他蕴藏于诸多药用及食用等大自然植物中。在许多植物，包括多种中药材都含有此一化学物质。比如红参、葛根、芦丁、蒺藜、淫羊藿属、大豆蛋白(Soy protein)、番茄红素等。^[2]

人体试验及副作用

在人体试验上，西替利司他被证明产生类似奥利司他的减肥功能；但也产生了类似的副作用，如油腻、稀便(便溏)、大便失禁、排便频繁，及胀气等。^[3]^[4] 同样要注意的是在脂溶性维生素和其他“脂溶性营养成分”的吸收上亦可能受到抑制，所以需要适量的补充维生素以避免这些缺失。

药物试验及成品

西替利司他在美国已完成第1阶段和第2阶段的药物试验、第3阶段还在临床试验中，2013年在美国仍属于“食品化合物”。而在日本因与武田药品工业合作，于2003年开始第1阶段药物临床试验，随后进行第2阶段药物试验，2008年开始第3阶段试验。于2012年完成所有的三阶段药物试验，后向日本厚生省提出新药申请。厚生省在2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗肥胖的药物。而武田制药于2013年9月20对外宣布“西替利司他”的药名为"Oblean"。^[2]^[5] 在英国的"Alizyme"药厂研究发现“西替利司他”后，"Norgina BV"公司已从"Alizyme"药厂获得“西替利司他”的全球代理权。^[6] 在台湾，据卫生福利部食品药物管理署药品组简任技正"戴雪咏"表示：“…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台湾仍没有任何厂商申请核准，因此属于伪禁药。”^[7]

参见

抗肥胖药物(Anti-obesity medication)
厌食(Anorectic)

注释

^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. PMID 18500680. doi:10.1055/s-2008-1076699.
^ ^2.0 ^2.1 高资敏/美国亚太医学中心主任,"评议连惠心被卷入的“禁药风波”"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,ETtoday,2013年10月31日 14:19.
^ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. PMID 16953261. doi:10.1038/sj.ijo.0803446.
^ Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108.
^ Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com. [2013-10-30]. （原始内容存档于2009-01-07）.
^ Norgine acquires cetilistat (PDF). [2013-10-30]. （原始内容 (PDF)存档于2011-01-24）.
^ 联合报╱记者林河名、许雅筑、黄文彦／台北报导,"食药署：Cetilistat在台属伪禁药"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,联合新闻网,2013.10.30 02:51 am.

外部链接

Treatment Options for Obesity And Potential Therapies on the Horizon/U.S. National Library of Medicine

[1] Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. PMID 18500680. doi:10.1055/s-2008-1076699.

[cetilistatchar-2] 2.0 ^2.1 高资敏/美国亚太医学中心主任,"评议连惠心被卷入的“禁药风波”"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,ETtoday,2013年10月31日 14:19.

[3] Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. PMID 16953261. doi:10.1038/sj.ijo.0803446.

[4] Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108.

[5] Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com. [2013-10-30]. （原始内容存档于2009-01-07）.

[6] Norgine acquires cetilistat (PDF). [2013-10-30]. （原始内容 (PDF)存档于2011-01-24）.

[7] 联合报╱记者林河名、许雅筑、黄文彦／台北报导,"食药署：Cetilistat在台属伪禁药"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,联合新闻网,2013.10.30 02:51 am.

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