奥沙唑仑
 | |
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 其他名稱 | Oxazolazepam |
| AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
| ATC碼 |
|
| 识别信息 | |
| CAS号 | 24143-17-7  |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C18H17ClN2O2 |
| 摩尔质量 | 328.80 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
奥沙唑仑（Oxazolam）为一种神经系统用药、镇静催眠药、抗焦虑药物[1]。此药是地西泮、氯氮的主要代谢产物。他的药理作用和地西泮、氯氮类似但弱些，属于短到中效苯二氮平类药物。市面上的主要规格为胶囊10毫克、片剂（5mg、10mg、20mg）、10%散剂[2]。
药理与药动
奧沙唑侖是苯二氮卓类药，主要作用在杏仁核、下丘脑的大脑边缘系统，对大脑皮质的激活系统无影响。有和地西泮类同的安静平稳功效和化学结构，作用强但毒性低，對催眠、肌松、步履失调等一些的抑制作用小。动物实验方面大鼠有躯体依赖，对狗有躯体依赖但依赖程度低于地西泮[1]。
口服快速吸收，4个小時裡血药浓度达顶峰，半衰期是六到二十四小時，持续长度最少48小时。分布在各脏器，其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物，二苯甲酮类结合物从排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小时[3]。
适用范围
用作治疗焦虑、紧张、抑郁等一些情感障碍，还可用在神经症、植物神经症状、心身疾病和小儿癫痫等，也用作麻醉前用药。但大剂量持续服用不可超过2周，用药期间不适合饮酒。 外国的1548例报道证明神经症有效率是70.2％，植物神经功能失调是77.3％，心身疾病是85.7％，麻醉前给药是72.9％[1]。
用法及用量
若用于抗焦虑则口服每天3次，每顿10～20mg。麻醉前给药一般于进行手术前1～2毫克每千克。年长者和体质差者抗焦虑时起始剂量是7.5毫克1天三顿，可逐渐根据实情增至15mg1日三到四顿[1]。吸烟的人与不吸烟者相比使用剂量要比较多[3]。和中枢抑制药、单胺氧化酶抑制剂一起用或喝酒能增强此药作用，所以应该停服本品或减少用量，和西咪替丁一起用会影响清除率。长期用此药会产生依赖性。
副作用
比较少但常见的有嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、步履瞒珊、胃部不适和皮疹、恶梦少见共济失调，偶而会有白细胞减少、肌张力低下和药物依赖。
注意事项
有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害者、ADHD病患、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺病、重症肌无力、同时使用神经系统药物、闭角型青光眼的人应该慎用[3]。
而需要禁用的人为使用此药过敏、睡眠呼吸暂停综合征、怀孕早期孕妇、严重呼吸功能不全、急性闭角型青光眼[3]。
用药这段时间或及用药之後不能开车和操作机器[3]。
注脚
| ||||||||||||