地氯雷他定

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地氯雷他定

臨床資料
商品名	Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602002
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Desloratadine
懷孕分級	澳: B1
给药途径	Oral (tablets, solution)
ATC碼	R06AX27 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限药店出售（S2） 加：OTC 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Rapidly absorbed
血漿蛋白結合率	83 to 87%
药物代谢	UGT2B10, CYP2C8
代謝產物	3-Hydroxydesloratadine
藥效起始時間	within 1 hour
生物半衰期	27 hours
作用時間	up to 24 hours
排泄途徑	40% as conjugated metabolites into urine Similar amount into the feces
识别信息
IUPAC命名法 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
CAS号	100643-71-8  Y
PubChem CID	124087
IUPHAR/BPS	7157
DrugBank	DB00967 Y
ChemSpider	110575 Y
UNII	FVF865388R
KEGG	D03693 Y
ChEBI	CHEBI:291342 Y
ChEMBL	ChEMBL1172 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1044196
ECHA InfoCard	100.166.554
化学信息
化学式	C19H19ClN2
摩尔质量	310.82 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
InChI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 Y Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N Y

地氯雷他定（Desloratadine），又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時)，屬於三環長效型的組織胺拮抗劑(Antagonist)，選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol)，與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。

分子式：C₁₉H₁₉ClN₂

Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。

Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

適應症

季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項

致癌性、突變性及生殖力損傷。

1. 致癌性：根據 loratadine實驗，給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗，或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗，皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率；但在長期的臨床實驗上仍未建立。
2. 突變性：尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
3. 生殖力損傷：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，並不影響生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目，但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。

參考文獻

• Denosin 停敏 仿單