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抗叶酸剂

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具有抗肿瘤药效的抗叶酸剂氨甲蝶呤

抗叶酸剂Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物[1])等[2]。叶酸作为一部分(如部分甲基转移酶英语Methyltransferase)的辅酶,对丝氨酸蛋氨酸胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂DNARNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点二氢叶酸还原酶[2]

低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应[3][4]

常见的抗叶酸剂

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参见

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参考文献

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  1. ^ Daniel Fernández-Villa; Maria Rosa Aguilar; Luis Rojo. Folic Acid Antagonists: Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20 (20) [2021-04-19]. doi:10.3390/ijms20204996. (原始内容存档于2021-04-25). 
  2. ^ 2.0 2.1 Ivan M. Kompis, Khalid Islam, Rudolf L. Then. DNA and RNA Synthesis:  Antifolates. Chem. Rev. 2005, 105: 593–620. PMID 15700958. doi:10.1021/cr0301144. 
  3. ^ Morgan SL, Baggott JE, Alarcon GS. Methotrexate in rheumatoid arthritis: folate supplementation should always be given. BioDrugs. 1997, 8 (1): 164–75. PMID 18020507. doi:10.2165/00063030-199708030-00002. 
  4. ^ Morgan SL, Baggott JE, Lee JY, Alarcon GS. Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long-term, low-dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis: Implications for cardiovascular disease prevention. Journal of Rheumatology. 1998, 25 (3): 441–6. PMID 9517760.