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地达诺新

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地达诺新
临床资料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa691006
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度30—54%
血浆蛋白结合率低于5%
生物半衰期1.5小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • 9-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3H-purin-6(9H)-one
CAS号69655-05-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.182 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H12N4O3
摩尔质量236.23 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C3/N=C\Nc1c3ncn1[C@@H]2O[C@@H](CC2)CO
  • InChI=1S/C10H12N4O3/c15-3-6-1-2-7(17-6)14-5-13-8-9(14)11-4-12-10(8)16/h4-7,15H,1-3H2,(H,11,12,16)/t6-,7+/m0/s1 checkY
  • Key:BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N checkY

地达诺新(英语:Didanosine,化学名为2',3'-双脱氧肌苷,简称为ddIDDI)是反转录酶抑制剂,能有效的对抗HIV病毒,常跟其他的抗反转录病毒药物一起使用,用于高效抗反转录病毒治疗抗反转录病毒药物,HAART)

作用机转

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地达诺新是鸟苷核酸类似物(nucleoside analogue英语nucleoside analogue)。它跟其它的核酸类似物有所不同,因为它不是接一般常见的碱基,接于糖上的是次黄嘌呤。在细胞中,去羟肌苷会被细胞酵素磷酸化转成它的活性代谢物双脱氧腺苷三磷酸(dideoxyadenosine triphosphate,ddATP)。跟其它的抗HIV核酸类似物的机转一样,它会跟去氧腺苷三磷酸竞争,而中断反转录酶的作用且会并入到病毒的DNA而使DNA链断裂。

副作用

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常见的副作用有腹泻恶心呕吐腹痛发烧头痛红疹。地达诺新的试验中,有21~26%的试验者发生周边神经炎[1]

胰脏炎虽然不常见,但却会造成突然的死亡。

参考资料

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