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吉西他濱

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吉西他濱
臨床資料
給藥途徑口服,靜脈注射
ATC碼
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率<10%
生物半衰期Short infusions 32-94 minutes
for long infusions 245-638 minutes
識別資訊
  • 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS號95058-81-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.124.343 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C9H11F2N3O4
摩爾質量263.198 g/mol

吉西他濱(英語:Gemcitabine),是用於化學療法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物,具有放射增敏作用強,毒副作用較小的特點[1]禮來公司的註冊商品名為健擇(Gemzar)。

藥理學

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結構是去氧胞苷2'上的原子換成了原子。與5-氟尿嘧啶和其它嘧啶類似物一樣,藥物在DNA複製時改變了核酸的一個組分,吉西他濱改變的是胞苷

臨床作用

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臨床上主要用於治療非小細胞肺癌、胰腺癌膀胱癌乳腺癌和其他實體腫瘤。因為在吉西他濱代謝中,會產生吉西他濱二磷酸鹽 (dFdCDP) 與吉西他濱三磷酸鹽 (dFdCTP),吉西他濱二磷酸鹽能夠抑制核苷酸還原酶的活性,而吉西他濱三磷酸鹽則可與三磷酸脫氧胞苷競爭,摻入至DNA鏈中,最終引致細胞凋亡[2]

參考資料

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  1. ^ 李林均, 陳元. 吉西他濱對非小細胞肺癌細胞株A-549放療增敏的機制. 武漢大學學報(醫學版), 2008, 29(1): 98-101.
  2. ^ 張雲嵩、田莉等.吉西他濱在多種腫瘤中的應用.重慶醫學,2018,第20期,第47卷:P2724-2728

外部鏈接

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