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屈那班

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屈那班
臨床資料
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 開發終止
識別資訊
  • (±)-N1-[Bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinylN-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
CAS號358970-97-5  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C23H20Cl2F2N2O2S
摩爾質量497.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Fc1cc(cc(F)c1)N(C4CN(C(c2ccc(Cl)cc2)c3ccc(Cl)cc3)C4)S(=O)(=O)C
  • InChI=1S/C23H20Cl2F2N2O2S/c1-32(30,31)29(21-11-19(26)10-20(27)12-21)22-13-28(14-22)23(15-2-6-17(24)7-3-15)16-4-8-18(25)9-5-16/h2-12,22-23H,13-14H2,1H3
  • Key:IQQBRKLVEALROM-UHFFFAOYSA-N

屈那班INN:Drinabant;開發代號:AVE-1625)是一種作為選擇性大麻素受體1(CB1拮抗劑的藥物,賽諾菲正在對它進行不同的研究,以治療肥胖精神分裂症阿爾茨海默病帕金森病尼古丁依賴[1][2][3]儘管最初是作為多種不同疾病的潛在治療方法進行研究的,賽諾菲最終將該化合物的治療適應症縮小到僅抑制食慾。為此目的,屈那班達到了治療肥胖症的IIb期臨床試驗,但此後不久就停止了,[4]這可能是由於觀察到嚴重的精神副作用,包括焦慮抑鬱和使用現已撤回利莫那班治療的患者的自殺念頭(利莫那班也是賽諾菲在開發的另一種CB1拮抗劑)。[5]

在2018年底,該藥物獲得了Opiant製藥公司的許可,該公司打算將其開發為治療急性大麻素過量的注射劑,用於在急診科環境中給藥。該公司聲稱急性大麻素過量最常與攝入含有大量四氫大麻酚合成大麻素食物有關,這些食物比大麻更有效且更便宜。以核仁巧克力餅、餅乾糖果的形式出售的食品對兒童構成特殊風險,他們經常不小心食用這些食品。目前沒有批准的急性大麻素過量治療方法。

利莫那班也是一種用作處方藥而開發的大麻素,它會引發嚴重的精神副作用,因此已退出市場。

參見

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參考資料

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  1. ^ Lange JH, Kruse CG. Cannabinoid CB1 receptor antagonists in therapeutic and structural perspectives. The Chemical Record. 2008, 8 (3): 156–68. PMID 18563799. doi:10.1002/tcr.20147. 
  2. ^ Kwon MO, Herrling P. List of drugs in development for neurodegenerative diseases. Update September 2005. Neuro-Degenerative Diseases. 2005, 2 (2): 61–108. PMID 16909049. S2CID 2553974. doi:10.1159/000089285. 
  3. ^ Gerald Litwack. Anandamide. Academic Press. 14 August 2009: 172 [13 May 2012]. ISBN 978-0-12-374782-2. 
  4. ^ Reggio, Patricia H. Toward the design of cannabinoid CB1 receptor inverse agonists and neutral antagonists. Drug Development Research. 2009, 70 (8): 585–600. ISSN 0272-4391. S2CID 83478850. doi:10.1002/ddr.20337. 
  5. ^ Lee HK, Choi EB, Pak CS. The current status and future perspectives of studies of cannabinoid receptor 1 antagonists as anti-obesity agents. Current Topics in Medicinal Chemistry. 2009, 9 (6): 482–503 [2019-07-29]. PMID 19689362. doi:10.2174/156802609788897844. (原始內容存檔於2013-05-22).