硫氧洛尔
| 硫氧洛尔 | |
|---|---|
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| IUPAC名 4-[1-Hydroxy-2-[4-(4-methoxyphenyl)butan-2-ylamino]ethyl]-2-methylsulfinylphenol | |
| 识别 | |
| CAS号 | 66264-77-5 
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| PubChem | 44439 |
| SMILES |
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| InChI |
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| InChIKey | PAQZZCOZHPGCFW-UHFFFAOYSA-N |
| 性质 | |
| 化学式 | C20H27NO4S |
| 摩尔质量 | 377.5 g·mol−1 |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
硫氧洛尔（INN：sulfinalol）是一种β肾上腺素能受体拮抗剂。[1]
合成
[编辑]亚砜上的甲基具有足够的酸性以取代酚羟基。
硫氧洛尔（一种复合α-和β-阻滞剂）的制备始于将酚羟基保护为其苯甲酸酯。随后将其溴化，然后与4-(4-甲氧基苯基)丁-2-胺缩合，得到氨基酮 (3)。连续催化还原和皂化，可得到氨基醇 (4)。用偏高碘酸盐等试剂将硫化物氧化为亚砜，便可制得硫氧洛尔。
参考资料
[编辑]- ^ Sybertz, E. J.; Baum, T.; Pula, K. K.; Nelson, S.; Eynon, E.; Sabin, C. Studies on the mechanism of the acute antihypertensive and vasodilator actions of several beta-adrenoceptor antagonists. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1982, 4 (5): 749–58. PMID 6182405. S2CID 34100646. doi:10.1097/00005344-198209000-00009
.
- ^ DE 2728641,Philion, Richard Everett,“4-Hydroxyphenylalkanolaminderivate und Verfahren zu deren Herstellung [4-Hydroxyphenylalkanolamine derivatives and processes preparation thereof]”,发表于1978-01-05
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