地氯雷他定

**地氯雷他定**
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602002
核准状况	欧 EMA: yes; 美 FDA: Desloratadine;
怀孕分级	澳: B1 ; ;
给药途径	Oral (tablets, solution)
ATC码	R06AX27 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限药店出售（S2）; 加：OTC; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	高，迅速
血浆蛋白结合率	83 to 87%
药物代谢	UGT2B10, CYP2C8
代谢产物	3-Hydroxydesloratadine
药效起始时间（英语：Onset of action）	within 1 hour
生物半衰期	27 hours
作用时间	up to 24 hours
排泄途径	40% as conjugated metabolites into urine; Similar amount into the feces
识别信息
	IUPAC命名法 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; ;
CAS号	100643-71-8
PubChem CID	124087;
IUPHAR/BPS	7157;
DrugBank	DB00967 ;
ChemSpider	110575 ;
UNII	FVF865388R;
KEGG	D03693 ;
ChEBI	CHEBI:291342 ;
ChEMBL	ChEMBL1172 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1044196 ;
ECHA InfoCard	100.166.554
化学信息
化学式	C19H19ClN2
摩尔质量	310.82 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4;
	InChI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 ; Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N ;

地氯雷他定（Desloratadine），又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时)，属于三环长效型的组胺拮抗剂(Antagonist)，选择性作用在H1接受体。接受体结合数据显示若在浓度2-3ng/ml(7nmol)，与人类组胺H1接受体会产生有意义的交互作用。

分子式：C₁₉H₁₉ClN₂

Desloratadine能抑制组胺并且会由人类肥大细胞(mast cell)释出。

Desloratadine不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

适应症[编辑]

季节性过敏性鼻炎引起的相关症状，缓解慢性原发性荨麻疹相关症状。

致癌性、突变性及生殖力损伤。

致癌性：根据 loratadine实验，给予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18个月的长期实验，或给予大鼠(rat)实验上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的长期实验，皆有肝细胞肿瘤(合并腺肿瘤及癌)高的发生率；但在长期的临床实验上仍未建立。
突变性：尚无研究指出本品具有基因突变的危险性。
生殖力损伤：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，并不影响生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day则会降低精子的活动力及数目，但在 3mg/kg/day下并不影响其生殖力。^{[来源请求]}