雷尼替丁：修订间差异

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'''雷尼替丁'''（'''{{lang|en|Ranitidine}}'''、中華藥典名：雷尼替定<ref>中華藥典第六版 頁1304</ref>），常用商品名'''Zantac'''，是一种抑制[[胃酸]<ref name=AHFS2015/>]产生的[[组胺]]类[[H2受体阻抗剂|H<sub>2</sub>受体阻抗剂]]。它常用于治疗[[消化性溃疡]]（如[[胃溃疡]]和[[十二指肠溃疡]]）以及[[胃食管反流病]]。此外，該藥或許還能改善[[荨麻疹]]的症狀<ref>{{cite journal|last1=Fedorowicz|first1=Z|last2=van Zuuren|first2=EJ|last3=Hu|first3=N|title=Histamine H2-receptor antagonists for urticaria.|journal=The Cochrane database of systematic reviews|date=14 March 2012|volume=3|pages=CD008596|pmid=22419335}}</ref>。本品可經口服、{{tsl|en|intramuscular|肌肉注射}}，或[[靜脈注射]]給藥<ref name=AHFS2015/> 。

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== 临床应用 ==
== 临床应用 ==

2017年3月15日 (三) 06:27的版本

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雷尼替丁（Ranitidine、中華藥典名：雷尼替定[1]），常用商品名Zantac，是一种抑制[[胃酸][2]]产生的组胺类H2受体阻抗剂。它常用于治疗消化性溃疡（如胃溃疡和十二指肠溃疡）以及胃食管反流病。此外，該藥或許還能改善荨麻疹的症狀[3]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥[2] 。

注射劑常見副作用包含頭痛以及灼熱感，嚴重副作用則包含肝臟疾病、心跳过缓、肺炎，且可能使胃癌更不易發現[2]。本品也可能提升偽膜性結腸炎的風險[4]。妊娠期間給藥目前顯示安全。本品屬於組織胺H2受体阻抗剂，可降低胃酸的分泌[2]。

雷尼替丁最早於1976年由葛蘭素製藥（Glaxo Pharmaceuticals）發現，現屬於葛蘭素史克的一部分[5][6]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[7] It is available as a generic medication.[2]。本品批發價每顆約位於0.01至0.05美金之間[8]。美國境內一劑約需0.05美金[2]。

临床应用

在许多国家，特定剂量的雷尼替丁制剂是非处方药品。

美国以外，雷尼替丁常与铋（作为一个温和的抗生素）合成的柠檬酸盐（雷尼替丁枸橼酸铋）用于治疗幽门螺杆菌感染。这一组合通常是与克拉霉素（一种抗生素）一起使用。

历史

史克公司（Smith, Kline & French）发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司（Glaxo）为了与史克公司竞争，发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物，是根据当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系（QSAR）设计的。

葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，这使得雷尼替丁大为发展，有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于色素细胞P450的亲和力只有西咪替丁的10%，所以其副作用较少，但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。[9]

雷尼替丁出现于1981年，并于1988年称为世界上销售最多的处方药。但是当更有效的质子泵抑制剂出现后，他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代。

参考文献

  1. ^ 中華藥典第六版 頁1304
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Ranitidine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. 
  3. ^ Fedorowicz, Z; van Zuuren, EJ; Hu, N. Histamine H2-receptor antagonists for urticaria.. The Cochrane database of systematic reviews. 14 March 2012, 3: CD008596. PMID 22419335. 
  4. ^ Tleyjeh, IM; Abdulhak, AB; Riaz, M; Garbati, MA; Al-Tannir, M; Alasmari, FA; Alghamdi, M; Khan, AR; Erwin, PJ; Sutton, AJ; Baddour, LM. The association between histamine 2 receptor antagonist use and Clostridium difficile infection: a systematic review and meta-analysis.. PloS one. 2013, 8 (3): e56498. PMID 23469173. 
  5. ^ Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 4. ISBN 9783527632121. 
  6. ^ Hara, Takuji. Innovation in the pharmaceutical industry the process of drug discovery and development. Cheltenham, U.K.: Edward Elgar. 2003: 94. ISBN 9781843765660. 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  8. ^ Ranitidine. International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. 
  9. ^ Goodman and Gilman's page 972 11th addition

外部链接

  • [1] - Consumer information on Zantac from the manufacturer.
治疗与胃酸分泌相关疾病的药物: 消化道溃疡和胃食管反流病治疗药物 (A02B)
H2-受体拮抗药类
前列腺素类 (E)
质子泵抑制药
鉀競爭性酸阻滯劑
其他
複方劑
描述
疾病
治療
組胺受體（英语：Histamine receptor）調節劑
組胺受體（英语：Histamine receptor）
轉運（英语：Neurotransmitter transporter）
酶
其它相關
內源性
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