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他达拉非

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他达拉非
臨床資料
读音/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名英语Drug nomenclatureCialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604008
核准狀況
懷孕分級
给药途径By mouth (tablets)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Varies
血漿蛋白結合率94%
药物代谢Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物Catechol metabolite
生物半衰期17.5 hours
排泄途徑Feces (~61%), urine (~36%)[3]
识别信息
  • (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]
    pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
CAS号171596-29-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.214.024 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H19N3O4
摩尔质量389.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
  • InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 checkY
  • Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N checkY

他达拉非(英語:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。[5] 他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。

合成

他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯甲胺两步缩合得到。[6]

Tadalafil synthesis

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-03-14 [2020-08-20]. (原始内容存档于2020-12-01). 
  2. ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2017-04-26 [2020-08-20]. (原始内容存档于2020-12-01). 
  3. ^ 3.0 3.1 Cialis- tadalafil tablet, film coated. DailyMed. 2020-06-12 [2020-08-20]. (原始内容存档于2019-09-21). 
  4. ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始内容存档于2021-01-07). 
  5. ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-04-08]. (原始内容存档于2020-09-20). 
  6. ^ Baumann M. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. May 2011, 7: 442–495. PMC 3107522可免费查阅. PMID 21647262. doi:10.3762/BJOC.7.57. 

外部連結