他达拉非
臨床資料 | |
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读音 | /təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil |
商品名 | Cialis, Cidala, Adcirca, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604008 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
给药途径 | By mouth (tablets) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Varies |
血漿蛋白結合率 | 94% |
药物代谢 | Liver (predominantly CYP3A4) |
代謝產物 | Catechol metabolite |
生物半衰期 | 17.5 hours |
排泄途徑 | Feces (~61%), urine (~36%)[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 171596-29-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.214.024 |
化学信息 | |
化学式 | C22H19N3O4 |
摩尔质量 | 389.41 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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他达拉非(英語:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。[5] 他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。
合成
他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[6]
參考資料
- ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-03-14 [2020-08-20]. (原始内容存档于2020-12-01).
- ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2017-04-26 [2020-08-20]. (原始内容存档于2020-12-01).
- ^ 3.0 3.1 Cialis- tadalafil tablet, film coated. DailyMed. 2020-06-12 [2020-08-20]. (原始内容存档于2019-09-21).
- ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始内容存档于2021-01-07).
- ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-04-08]. (原始内容存档于2020-09-20).
- ^ Baumann M. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. May 2011, 7: 442–495. PMC 3107522 . PMID 21647262. doi:10.3762/BJOC.7.57.
外部連結
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