双胍类
外观
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双胍类 | |
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识别 | |
CAS号 | 56-03-1 ![]() |
PubChem | 5939 |
ChemSpider | 5726 |
SMILES |
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Beilstein | 507183 |
Gmelin | 240093 |
EINECS | 200-251-8 |
ChEBI | 3095 |
KEGG | C07672 |
性质 | |
化学式 | C2H7N5 |
摩尔质量 | 101.11 g·mol−1 |
相关物质 | |
相关化学品 | |
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。 |
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/46/Metformin.svg/220px-Metformin.svg.png)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/2/27/Buformin.svg/220px-Buformin.svg.png)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/70/Phenformin.svg/220px-Phenformin.svg.png)
双胍类(英语:biguanides)[注 1]是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药;这群有机化合物皆为原型“双胍”(化学式 HN(C(NH)NH2)2)的衍生物。双胍原型为一种无色固体,溶于水后会产生强碱性溶液,接着再缓慢地水解成氨和尿素[1]。
双胍类药物可作糖尿病或前期糖尿病的治疗药物,也可作为抗疟疾药物及杀菌剂。
- 二甲双胍(Metformin):是此类中最具代表性的药物,广泛用于2型糖尿病
- 苯乙双胍(Phenformin):因为它的毒性,已经退出了大多市场
- 丁福明(Buformin):因为毒性下市
- 氯胍(Proguanil):为抗疟疾药物
- 聚氨丙基双胍(Polyaminopropyl Biguanide):为杀菌剂、防腐剂
历史
[编辑]过去几个世纪,山羊豆(学名:Galega officinalis)一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中发现胍类化合物,动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后,这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代,双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始,苯乙双胍被广泛的使用,不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果,所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性,且目前是最常使用的双胍类。
药理机转
[编辑]双胍类的确切机转目前还没有完全了解,其主要作用是通过减少肝糖输出(减少肝脏的糖质新生),使血中葡萄糖下降;也会提高细胞对胰岛素的敏感性(促进细胞对葡萄糖的利用),使血中葡萄糖加速进入细胞内。
不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物,双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病,也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。
副作用
[编辑]最常见的副作用是腹泻跟消化不良,发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒,所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。
注解
[编辑]参考资料
[编辑]- Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
- ^ Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.
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