双胍类
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| 双胍类 | |
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| 识别 | |
| CAS号 | 56-03-1 
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| PubChem | 5939 |
| ChemSpider | 5726 |
| SMILES |
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| Beilstein | 507183 |
| Gmelin | 240093 |
| EINECS | 200-251-8 |
| ChEBI | 3095 |
| KEGG | C07672 |
| 性质 | |
| 化学式 | C2H7N5 |
| 摩尔质量 | 101.11 g·mol−1 |
| 相关物质 | |
| 相关化学品 | |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
双胍类（英语：biguanides）[注 1]是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药；这群有机化合物皆为原型“双胍”（化学式 HN(C(NH)NH2)2）的衍生物。双胍原型为一种无色固体，溶于水后会产生强碱性溶液，接着再缓慢地水解成氨和尿素[1]。
双胍类药物可作糖尿病或前期糖尿病的治疗药物，也可作为抗疟疾药物及杀菌剂。
- 二甲双胍（Metformin）：是此类中最具代表性的药物，广泛用于2型糖尿病
- 苯乙双胍（Phenformin）：因为它的毒性，已经退出了大多市场
- 丁福明（Buformin）：因为毒性下市
- 氯胍（Proguanil）：为抗疟疾药物
- 聚氨丙基双胍（Polyaminopropyl Biguanide）：为杀菌剂、防腐剂
历史[编辑]
过去几个世纪，山羊豆（学名：Galega officinalis）一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代，在山羊豆萃取物中发现胍类化合物，动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后，这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代，双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始，苯乙双胍被广泛的使用，不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果，所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性，且目前是最常使用的双胍类。
药理机转[编辑]
双胍类的确切机转目前还没有完全了解，其主要作用是通过减少肝糖输出（减少肝脏的糖质新生），使血中葡萄糖下降；也会提高细胞对胰岛素的敏感性（促进细胞对葡萄糖的利用），使血中葡萄糖加速进入细胞内。
不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物，双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病，也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。
副作用[编辑]
最常见的副作用是腹泻跟消化不良，发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒，所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。
注解[编辑]
参考资料[编辑]
- Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
- ^ Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.
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