可的松
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | 可體松 皮質素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服、肌注 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 45%-80%（氫化可的松） |
| 藥物代謝 | 肝 |
| 生物半衰期 | 1.5-2h（氫化可的松） |
| 排泄途徑 | 腎 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 53-06-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.149 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C21H28O5 |
| 摩爾質量 | 360.45 g·mol−1 |
| 密度 | 1.40 g/cm3 |
| 熔點 | 220至224 °C（428至435 °F） |
| 水溶性 | 28 mg/mL (20 °C) |
可的松[1]（cortisone）又稱可體松[2]、皮質酮，俗稱皮質素，與皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素，化學學名：17-羥-11脫氫皮質（甾）酮。此術語也泛指腎上腺皮質激素型藥物。
發現和歷史
[編輯]1929年，美國明尼蘇達州立大學，梅奧醫院藥劑系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）發現他的類風濕性關節炎的病人，自從得了黃疸病以後，類風濕性關節炎會不藥而愈。還有患關節炎的婦女如果懷了孕，她的關節炎的症狀便會減輕。他斷定關節炎與一定與某種內分泌物質有關，這種物質其實就是可的松。[3]
二次大戰期間，參戰雙方的科學家都對可的松感興趣。他們認為，可的松有助於緩解戰爭帶來的情緒壓抑。還可以緩解空軍飛行員的高空缺氧。但是當時的技術不能大批量生產可的松。
1948年，默克製藥公司（英文：Merck & Co.）首先進行了可的松的商業生產。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使類風濕性關節炎的患者的病情明顯好轉。在此之前，一直沒有發現任何對類風濕性關節炎有效的藥物[4]。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由於發現腎上腺皮質激素（可的松）及其結構和生理效應，他與愛德華·卡爾文·肯德爾、塔德烏什·賴希施泰因共同獲得了1950年諾貝爾生理學或醫學獎。[5]
藥物特性
[編輯]性徵
[編輯]藥代動力
[編輯]適應症
[編輯]- 腎上腺皮質功能減退症。[6]
用法用量
[編輯]用量
[編輯]- 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
- 肌內注射25～125毫克/次，每日1～2次。[7]
規格
[編輯]- 片劑：5毫克、10毫克、25毫克。
- 混懸劑：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。[7]
不良反應
[編輯]糖皮質激素小劑量用於替代治療時無不良反應，但大劑量使用或者長期使用會有以下不良反應：
- 靜脈給予大劑量可的松，易引起全身性過敏反應：氣短，面部、鼻粘膜、眼瞼腫脹，胸悶，蕁麻疹或者喘鳴等；[8]
- 長期用藥可引起以下副作用：
- 患者還可出現精神症狀：欣快感、激動、不安、譫妄、定向力障礙，也可表現為抑制。[8]
- 下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制。[8]
- 停藥後綜合徵可有以下各種不同的情況：
- 下丘腦-垂體-腎上腺功能減退；
- 停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現；
- 糖皮質激素的依賴綜合徵。[8]
禁忌
[編輯]孕婦、哺乳期婦女、嬰幼兒應當避免使用，或諮詢處方醫師服用。[8]
參見
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註釋
[編輯]- ^ 氫化可的松
參考資料
[編輯]- ^ 存档副本. [2023-12-18]. （原始內容存檔於2023-12-18）.
- ^ 存档副本. [2023-12-18]. （原始內容存檔於2023-12-18）.
- ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
- ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
- ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 諾貝爾獎官方網站. （原始內容存檔於2018-06-12） （英語）.
- ^ 6.0 6.1 6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
- ^ 7.0 7.1 可的松简介. 39健康網. （原始內容存檔於2004-11-29）.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.[永久失效連結]
擴展閱讀
[編輯]- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部連結
[編輯]- 可的松：神奇的藥物（英文）