阿夫唑嗪
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin |
| 商品名 | Uroxatral、其它 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a64002 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 49% |
| 血浆蛋白结合率 | 82–90% |
| 药物代谢 | 肝（CYP3A4介导） |
| 生物半衰期 | 10小时 |
| 排泄途径 | 排便（69%）和排尿（24%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 81403-80-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.108.671 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H27N5O4 |
| 摩尔质量 | 389.46 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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阿夫唑嗪（英语：Alfuzosin），或译阿呋唑嗪，以Uroxatral等商品名出售，是一种α1阻滞剂类药物。它用于治疗良性前列腺增生。[1]
作为α1肾上腺素受体的拮抗剂，它的作用是放松前列腺和膀胱颈的肌肉，使排尿更容易。
阿夫唑嗪于1978年获得专利，并于1988年被批准用于医疗用途。[2]它于2003年在美国被批准用于治疗良性前列腺增生。2020年，它是美国第336位最常用药物，处方数量超过70万张。[3][4]
副作用
[编辑]最常见的副作用是头晕（由于体位性低血压）、上呼吸道感染、头痛、疲劳和腹部不适。其它副作用包括胃痛、胃灼热和鼻塞。[5]阿夫唑嗪的不良反应与坦索罗辛相似，但逆行射精率降低70%。[6]
化学
[编辑]阿夫唑嗪含有立体中心，因此是手性的，具有两种对映体形式：(R)-和(S)-阿夫唑嗪。该药物以外消旋体形式使用，(RS)-阿夫唑嗪，是(R)-和(S)-形式的1:1混合物。[7]
| 阿夫唑嗪对映体 | |
|---|---|
-Alfuzosin_Structural_Formula_V2.svg) CAS号：123739-69-5 |
-Alfuzosin_Structural_Formula_V2.svg) CAS号：123739-70-8 |
它以盐酸盐的形式提供。
社会和文化
[编辑]商品名
[编辑]它以商品名Alfosoft、Uroxatral、[8]Xatral、Prostetrol[9]和Alfural。[10]
参考资料
[编辑]- ^ Lepor H. Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. The Urologic Clinics of North America. August 2016, 43 (3): 311–23. PMC 2213889
. PMID 27476124. doi:10.1016/j.ucl.2016.04.009.
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 455 [2024-03-05]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2023-01-14）.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [7 October 2022]. （原始内容存档于2021-02-12）.
- ^ Alfuzosin - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. （原始内容存档于2023-12-06）.
- ^ Alfuzosin. MedlinePlus. United States National Library of Medicine. 15 April 2016 [2024-03-05]. （原始内容存档于2019-08-24）.
- ^ Liu C, Zeng G, Kang R, Wu W, Li J, Chen K, Wan SP. Efficacy and Safety of Alfuzosin as Medical Expulsive Therapy for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-Analysis. PLOS ONE. 2015, 10 (8): e0134589. Bibcode:2015PLoSO..1034589L. PMC 4526635 . PMID 26244843. doi:10.1371/journal.pone.0134589 .
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- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
- ^ Alfuzosin (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic. www.mayoclinic.org. [2022-09-21]. （原始内容存档于2022-09-22）.
- ^ Prostetrol 10mg 30 tablet. royalph.com. [2022-09-21]. （原始内容存档于2022-09-22） （英语）.
- ^ Γαληνός - Φάρμακο - ALFURAL. www.galinos.gr. [2022-09-21]. （原始内容存档于2023-12-01） （希腊语）.
