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卡替洛爾

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卡替洛爾
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureOcupress
AHFS/Drugs.com專業藥物信息
MedlinePlusa601078
核准狀況
給藥途徑眼藥水英語Ophthalmic drug administration
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%
藥物代謝,具有8-氫卡替洛爾活性
生物半衰期6至8小時
排泄途徑(50至70%)
識別資訊
  • (RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
CAS號51781-06-7
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C16H24N2O3
摩爾質量292.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
  • InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) checkY
  • Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N checkY

卡替洛爾INN:carteolol)是一種非選擇性β受體阻滯劑,用於治療青光眼。它以滴眼劑的形式給藥。

卡替洛爾於1972年獲得專利,並於1980年批准用於醫療用途。[1]

藥理學

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藥效學

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卡替洛爾是一種β受體阻滯劑,或β腎上腺素能受體拮抗劑[2]它對β1腎上腺素能受體具有選擇性,並具有內在的擬交感神經活性。[2]除了作為β阻滯劑外,卡替洛爾還被發現可作為血清素5-HT1A5-HT1B受體拮抗劑。[3]

藥代動力學

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卡替洛爾被歸類為低親脂性的β受體阻滯劑,因此穿過血腦屏障的可能性較低。[2]這反過來可能會減少對中樞神經系統的影響,並降低神經精神副作用的風險。[2]

參考資料

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  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 (英語). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers. Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867可免費查閱. PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155可免費查閱. 
  3. ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors. European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. 

延伸閱讀

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  • El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F. Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride. Drug Delivery. 2006, 13 (1): 55–59. PMID 16401594. S2CID 30222292. doi:10.1080/10717540500309073可免費查閱. 
  • Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A. Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro. Cornea. March 2005, 24 (2): 213–220. PMID 15725891. S2CID 20523541. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. 
  • Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C. [Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]. Journal Français d'Ophtalmologie. February 2003, 26 (2): 131–136. PMID 12660585. 

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