氯氮平:修订间差异

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氯氮平
Skeletal formula of clozapine
Stick-and-ball model of the clozapine molecule
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureClozaril, Leponex, Versacloz, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa691001
懷孕分級
  • : C
给药途径by mouth
藥物類別英语Drug classatypical antipsychotic英语atypical antipsychotic
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60 to 70%
药物代谢Liver, by several CYP isozymes
生物半衰期6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
排泄途徑80% in metabolized state: 30% biliary and 50% kidney
识别信息
  • 8-Chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
CAS号5786-21-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.024.831 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C18H19ClN4
摩尔质量326.83 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点183 °C(361 °F)
水溶性0.1889[3] mg/mL (20 °C)
  • CN1CCN(CC1)C2=Nc3cc(ccc3Nc4c2cccc4)Cl
  • InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3 checkY
  • Key:QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N checkY

氯氮平(Clozapine),常見商標名Clozaril[1],為一種非典型抗精神病藥物[2]。主要用於治療其他精神科藥物治療無效的精神分裂症[2]。精神分裂症及分裂情感性障碍用藥可能會增加自殺的機會[2]。本品藥效較其他電典型抗精神病藥物英语typical antipsychotics為強,因此可用於治療對於其他藥物產生抗性的患者[4][5][6]。本品由口服給藥[2]

本品可能會增加發生粒細胞缺乏症英语agranulocytosis的風險,可能會導致死亡[2]。為了降低不良反應的風險,用藥時最好進行血液監測[2]。其他嚴重副作用包含癲癇發作心肌炎高血糖。因失智症導致精神錯亂的年長者用藥可能增加死亡的風險[2][7]。常見副作用包含昏睡、口乾、低血壓、視覺障礙,以及頭暈等等[2]。有5%的人用藥後會產生遲發性運動不能等永久性動作障礙的風險[7]。其藥理作用迄今尚未明朗[2]

氯氮平於1958年首次合成,並於1972年開始上市[8],為第一種典型抗精神病藥物[9]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[10]。本品屬於通用名药物[2]。在2014年,其每日劑量於发展中国家的批發價約介於0.05和2.10美金之間[11]

參見

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 引证错误:没有为名为brands的参考文献提供内容
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Clozapine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08). 
  3. ^ Hopfinger A, Esposito EX, Llinas A, Glen RC, Goodman JM. Findings of the Challenge To Predict Aqueous Solubility. Journal of Chemical Information and Modeling. 2009, 49: 1–5. PMID 19117422. doi:10.1021/ci800436c. 
  4. ^ Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado; Engel, Rolf R; Geddes, John R; Kissling, Werner; Stapf, Marko Paul; Lässig, Bettina; Salanti, Georgia; Davis, John M. Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis. The Lancet. 2013, 382 (9896): 951–62. PMID 23810019. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. 
  5. ^ Essali, A; Al-Haj Haasan, N; Li, C; Rathbone, J. Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 21 January 2009, (1): CD000059. PMID 19160174. doi:10.1002/14651858.CD000059.pub2. 
  6. ^ Siskind, D; McCartney, L; Goldschlager, R; Kisely, S. Clozapine v. first- and second-generation antipsychotics in treatment-refractory schizophrenia: systematic review and meta-analysis.. The British journal of psychiatry : the journal of mental science. 7 July 2016, 209: 385–392. PMID 27388573. doi:10.1192/bjp.bp.115.177261. 
  7. ^ 7.0 7.1 Hartling, L; Abou-Setta, AM; Dursun, S; Mousavi, SS; Pasichnyk, D; Newton, AS. Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis.. Annals of Internal Medicine. 2 October 2012, 157 (7): 498–511. PMID 22893011. doi:10.7326/0003-4819-157-7-201210020-00525. 
  8. ^ Crilly, John. The history of clozapine and its emergence in the US market a review and analysis. History of Psychiatry. 2007-03-01, 18 (1): 39–60. ISSN 0957-154X. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335. (原始内容存档于2016-07-10) (英语). 
  9. ^ Corey, edited by Jie Jack Li, E.J. Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. 2013: 248. ISBN 9781118354469. (原始内容存档于2017-09-08). 
  10. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  11. ^ Clozapine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. [永久失效連結]

延伸閱讀

  • Benkert, Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. ed., Springer Verlag
  • B. Bandelow, S. Bleich, and S. Kropp: Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. ed. Hogrefe
  • Crilly J. The history of clozapine and its emergence in the US market: a review and analysis. History of Psychiatry. Mar 2007, 18 (1): 39–60. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335. 

外部連結

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