氯氮平:修订间差异
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2018年1月25日 (四) 15:06的版本
臨床資料 | |
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商品名 | Clozaril, Leponex, Versacloz, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a691001 |
懷孕分級 |
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给药途径 | by mouth |
藥物類別 | atypical antipsychotic |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60 to 70% |
药物代谢 | Liver, by several CYP isozymes |
生物半衰期 | 6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions) |
排泄途徑 | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% kidney |
识别信息 | |
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CAS号 | 5786-21-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.024.831 |
化学信息 | |
化学式 | C18H19ClN4 |
摩尔质量 | 326.83 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 183 °C(361 °F) |
水溶性 | 0.1889[3] mg/mL (20 °C) |
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氯氮平(Clozapine),常見商標名Clozaril[1],為一種非典型抗精神病藥物[2]。主要用於治療其他精神科藥物治療無效的精神分裂症[2]。精神分裂症及分裂情感性障碍用藥可能會增加自殺的機會[2]。本品藥效較其他電典型抗精神病藥物為強,因此可用於治療對於其他藥物產生抗性的患者[4][5][6]。本品由口服給藥[2]。
本品可能會增加發生粒細胞缺乏症的風險,可能會導致死亡[2]。為了降低不良反應的風險,用藥時最好進行血液監測[2]。其他嚴重副作用包含癲癇發作、心肌炎、高血糖。因失智症導致精神錯亂的年長者用藥可能增加死亡的風險[2][7]。常見副作用包含昏睡、口乾、低血壓、視覺障礙,以及頭暈等等[2]。有5%的人用藥後會產生遲發性運動不能等永久性動作障礙的風險[7]。其藥理作用迄今尚未明朗[2]。
氯氮平於1958年首次合成,並於1972年開始上市[8],為第一種典型抗精神病藥物[9]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[10]。本品屬於通用名药物[2]。在2014年,其每日劑量於发展中国家的批發價約介於0.05和2.10美金之間[11]
參見
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 引证错误:没有为名为
brands
的参考文献提供内容 - ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Clozapine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08).
- ^ Hopfinger A, Esposito EX, Llinas A, Glen RC, Goodman JM. Findings of the Challenge To Predict Aqueous Solubility. Journal of Chemical Information and Modeling. 2009, 49: 1–5. PMID 19117422. doi:10.1021/ci800436c.
- ^ Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado; Engel, Rolf R; Geddes, John R; Kissling, Werner; Stapf, Marko Paul; Lässig, Bettina; Salanti, Georgia; Davis, John M. Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis. The Lancet. 2013, 382 (9896): 951–62. PMID 23810019. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3.
- ^ Essali, A; Al-Haj Haasan, N; Li, C; Rathbone, J. Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 21 January 2009, (1): CD000059. PMID 19160174. doi:10.1002/14651858.CD000059.pub2.
- ^ Siskind, D; McCartney, L; Goldschlager, R; Kisely, S. Clozapine v. first- and second-generation antipsychotics in treatment-refractory schizophrenia: systematic review and meta-analysis.. The British journal of psychiatry : the journal of mental science. 7 July 2016, 209: 385–392. PMID 27388573. doi:10.1192/bjp.bp.115.177261.
- ^ 7.0 7.1 Hartling, L; Abou-Setta, AM; Dursun, S; Mousavi, SS; Pasichnyk, D; Newton, AS. Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis.. Annals of Internal Medicine. 2 October 2012, 157 (7): 498–511. PMID 22893011. doi:10.7326/0003-4819-157-7-201210020-00525.
- ^ Crilly, John. The history of clozapine and its emergence in the US market a review and analysis. History of Psychiatry. 2007-03-01, 18 (1): 39–60. ISSN 0957-154X. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335. (原始内容存档于2016-07-10) (英语).
- ^ Corey, edited by Jie Jack Li, E.J. Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. 2013: 248. ISBN 9781118354469. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
- ^ Clozapine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].[永久失效連結]
延伸閱讀
- Benkert, Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. ed., Springer Verlag
- B. Bandelow, S. Bleich, and S. Kropp: Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. ed. Hogrefe
- Crilly J. The history of clozapine and its emergence in the US market: a review and analysis. History of Psychiatry. Mar 2007, 18 (1): 39–60. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335.
外部連結
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