丙卡特罗
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Meptin, others |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 给药途径 | 口服（片剂、糖浆）、吸入（干粉吸入器） |
| ATC碼 | |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 72332-33-3  59828-07-8 |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.069.606 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H22N2O3 |
| 摩尔质量 | 290.36 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
| |
丙卡特罗（INN：procaterol）是一种中效β2肾上腺素受体激动药，用于治疗哮喘。它从未在美国申请美国食品药品监督管理局评估，也没有在美国上市。该药物在水分和空气存在下很容易被氧化，使其不适合通过吸入进行治疗。Parke-Davis/Warner-Lambert制药公司曾研究防止氧化的稳定剂，但从未开发出有效的稳定剂。[1]
它于1974年获得专利，并于1980年进入医疗用途。[2]
合成
[编辑]与吡布特罗一样，丙卡特罗表现出与沙丁胺醇相似的支气管溶解特性，但作用时间更长。推荐用作治疗哮喘的吸入药物。
8-羟基喹诺酮在喹啉系统的第五位被2-溴丁酰氯酰化，得到化合物3。该化合物与异丙胺作用，形成氨基酮，其羰基被硼氢化钠还原，便可制得丙卡特罗。
参考资料
[编辑]- ^ US 4616022,Ghebre-sellassie I, Nesbitt Jr RU,「Procaterol stabilization」,发表于1984,发行于1986,指定于Warner Lambert Co LLC
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 543 [2024-03-24]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2023-01-10） （英语）.
- ^ US 4026897,Nakagawa K, Yoshizaki S,「5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]alkyl-8-hydroxycarbostyril derivatives」,发行于31 May 1977,指定于Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
- ^ Yoshizaki S, Osaki M, Nakagawa K, Yamura Y. Synthesis of 8-hydroxycarbostyril. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. November 1980, 28 (11): 3441–3443. doi:10.1248/cpb.28.3441
.
- ^ Yoshizaki S, Tanimura K, Tamada S, Yabuuchi Y, Nakagawa K. Sympathomimetic amines having a carbostyril nucleus. Journal of Medicinal Chemistry. September 1976, 19 (9): 1138–1142. PMID 10441. doi:10.1021/jm00231a011.
- ^ Yoshizaki S, Manabe Y, Tamada S, Nakagawa K, Tei S. Isomers of erythro-5-(1-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)-8-hydroxycarbostyril, a new bronchodilator. Journal of Medicinal Chemistry. August 1977, 20 (8): 1103–1104. PMID 894683. doi:10.1021/jm00218a024.
 | 这是一篇關於呼吸系統的藥理學小作品。您可以通过编辑或修订扩充其内容。 |