丙卡特罗
外观
![]() | |
临床资料 | |
---|---|
商品名 | Meptin, others |
AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
给药途径 | 口服(片剂、糖浆)、吸入(干粉吸入器) |
ATC码 | |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 72332-33-3 ![]() 59828-07-8 ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
|
KEGG | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.069.606 |
化学信息 | |
化学式 | C16H22N2O3 |
摩尔质量 | 290.36 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
|
丙卡特罗(INN:procaterol)是一种中效β2肾上腺素受体激动药,用于治疗哮喘。它从未在美国申请美国食品药品监督管理局评估,也没有在美国上市。该药物在水分和空气存在下很容易被氧化,使其不适合通过吸入进行治疗。Parke-Davis/Warner-Lambert制药公司曾研究防止氧化的稳定剂,但从未开发出有效的稳定剂。[1]
它于1974年获得专利,并于1980年进入医疗用途。[2]
合成
[编辑]与吡布特罗一样,丙卡特罗表现出与沙丁胺醇相似的支气管溶解特性,但作用时间更长。推荐用作治疗哮喘的吸入药物。
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/6b/Procaterol-synthesis.svg/700px-Procaterol-synthesis.svg.png)
8-羟基喹诺酮在喹啉系统的第五位被2-溴丁酰氯酰化,得到化合物3。该化合物与异丙胺作用,形成氨基酮,其羰基被硼氢化钠还原,便可制得丙卡特罗。
参考资料
[编辑]- ^ US 4616022,Ghebre-sellassie I, Nesbitt Jr RU,“Procaterol stabilization”,发表于1984,发行于1986,指定于Warner Lambert Co LLC
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 543 [2024-03-24]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语).
- ^ US 4026897,Nakagawa K, Yoshizaki S,“5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]alkyl-8-hydroxycarbostyril derivatives”,发行于31 May 1977,指定于Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
- ^ Yoshizaki S, Osaki M, Nakagawa K, Yamura Y. Synthesis of 8-hydroxycarbostyril. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. November 1980, 28 (11): 3441–3443. doi:10.1248/cpb.28.3441
.
- ^ Yoshizaki S, Tanimura K, Tamada S, Yabuuchi Y, Nakagawa K. Sympathomimetic amines having a carbostyril nucleus. Journal of Medicinal Chemistry. September 1976, 19 (9): 1138–1142. PMID 10441. doi:10.1021/jm00231a011.
- ^ Yoshizaki S, Manabe Y, Tamada S, Nakagawa K, Tei S. Isomers of erythro-5-(1-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)-8-hydroxycarbostyril, a new bronchodilator. Journal of Medicinal Chemistry. August 1977, 20 (8): 1103–1104. PMID 894683. doi:10.1021/jm00218a024.
|
![]() | 这是一篇关于呼吸系统的药理学小作品。您可以通过编辑或修订扩充其内容。 |