替莫西林
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臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
ATC碼 | |
識別資訊 | |
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CAS號 | 66148-78-5 ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.060.148 |
化學資訊 | |
化學式 | C16H18N2O7S2 |
摩爾質量 | 414.45 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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替莫西林(英語:Temocillin)是由比徹姆集團推出的一種耐β-內醯胺酶的青黴素,[1][2]由Eumedica製藥以商品名Negaban銷售。它主要用於治療多重耐藥的革蘭氏陰性菌。
藥理學
[編輯]替莫西林是一種耐 β-內醯胺酶的青黴素。它對革蘭氏陽性菌或具有改變的青黴素結合蛋白的細菌沒有活性。
它通常對卡他莫拉氏菌、流產布魯氏菌、洋蔥伯克氏菌、檸檬酸桿菌屬的物種、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯氏菌、多殺性巴斯德氏菌、奇異變形桿菌、腸沙門氏菌腸亞種和小腸結腸炎耶爾森菌具有活性。它還對一些腸桿菌屬的物種、摩氏摩根氏菌和沙雷氏菌屬的物種具有活性。但是,替莫西林對不動桿菌屬或銅綠假單胞菌沒有有用的活性。
它的主要用途是對抗腸桿菌科,特別是對抗產生超廣譜β-內醯胺酶或AmpC β-內醯胺酶的菌株。[4]
劑量
[編輯]常規劑量為每12小時靜脈注射2克,而高劑量,特別是對於危重病患者,則為每8小時2克。在嚴重疾病中,有理論依據將替莫西林作為靜脈持續輸註:[5][6]首先靜脈注射2克的單次劑量,然後24小時內進行4克或6克的輸注。根據SPC,以下溶劑在25°C下24小時內的化學和物理穩定性已被證明:注射用水、生理鹽水(0.9%氯化鈉)、5%葡萄糖、氯化鈉複合物(林格氏液)、哈特曼氏液(乳酸鈉複合物+林格乳酸液)。特莫西林用於靜脈注射時,需在10至20毫升的無菌水中稀釋;用於肌肉注射時,在不到2毫升的無菌水中稀釋;持續輸注為了方便給藥而在48毫升的無菌水中稀釋(每小時2毫升)。為了減輕疼痛,肌肉注射可以使用1%無菌利多卡因代替無菌水製備。
調整劑量後,腎功能不全的患者可使用替莫西林:
肌酸酐清除率 (毫升/分鐘) | 每次給藥劑量 | 給藥間隔 |
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超過60 | 2克 | 12小時 |
60至30 | 1克 | 12小時 |
30至10 | 1克 | 24小時 |
在間歇性高通量血液透析的情況下:透析間每24小時期1克(靜脈注射),最好在血液透析結束時(1克q24小時,2克q48小時,3克q72小時)。如果門診患者進行連續腹膜透析:每24小時1克。
沒有口服替莫西林製劑獲得許可。
不良反應
[編輯]替莫西林的不良反應與任何β-內醯胺類抗生素的不良反應相同。特別是,它與青黴素過敏患者的血管性水腫和過敏反應有關。動物研究未顯示其對任何艱難梭菌感染的誘導。[7]與任何其他青黴素一樣,如果給予非常高的劑量,可能會發生抽搐。
合成
[編輯]![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/18/Temocillin_synthesis.png/700px-Temocillin_synthesis.png)
參考資料
[編輯]- ^ Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP. Temocillin susceptibility by BSAC methodology. J. Antimicrob. Chemother. July 2007, 60 (1): 185–7 [2023-03-03]. PMID 17550891. doi:10.1093/jac/dkm179
. (原始內容存檔於2020-03-24).
- ^ Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J. In vitro activity of temocillin (BRL 17421), a novel beta-lactam antibiotic. Antimicrob. Agents Chemother. October 1982, 22 (4): 535–40. PMC 183789
. PMID 7181470. doi:10.1128/aac.22.4.535.
- ^ Chanal M, Sirot J, Cluzel M, Joly B, Glanddier Y. [In vitro study of the bacteriostatic and bactericidal activity of temocillin (BRL 17421)]. Pathol. Biol. June 1983, 31 (6): 467–70. PMID 6348653 (法語).
- ^ Livermore DM et al. (2006) Activity of temocillin vs. prevalent ESBL- and AmpC-producing Enterobacteriaceae from SE England. J Antimicrob Chemother. 2006 May;57(5):1012-4.
- ^ De Jongh R et al. (2008) Continuous versus intermittent infusion of temocillin, a directed spectrum penicillin for intensive care patients with nosocomial pneumonia: stability, compatibility, population pharmacokinetic studies and breakpoint selection. J Antimicrob Chemother. 2008 Feb;61(2):382-8.
- ^ Laterre PF et al. (2015) Temocillin (6 g daily) in critically ill patients: continuous infusion versus three times daily administration. J Antimicrob Chemother. 2015 Mar;70(3):891-8.
- ^ Boon RJ, et al. Studies with temocillin in a hamster model of antibiotic-associated colitis. Antimicrob Agents Chemother. 1985, 27 (6): 980–1. PMC 180203
. PMID 3875312. doi:10.1128/aac.27.6.980.
- ^ Bentley, P. H.; Clayton, J. P.; Boles, M. O.; Girven, R. J. Transformations using benzyl 6-isocyanopenicillanate. Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1. 1979: 2455. doi:10.1039/P19790002455.
延申閱讀
[編輯]- Livermore DM, Tulkens PM. Temocillin revived. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. February 2009, 63 (2): 243–5. PMID 19095679. doi:10.1093/jac/dkn511
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