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比哌立登

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比哌立登
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Akineton
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699058
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药、肌肉注射及静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度33 ± 5% (口服方式)
血浆蛋白结合率60%
药物代谢肝脏 羟基化
生物半衰期18到24小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • (1RS,2SR,4RS)-1-(bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-1-phenyl-3-(piperidin- 1-yl)propan-1-ol
CAS号514-65-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.007.441 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H29NO
摩尔质量311.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • OC(c1ccccc1)(CCN2CCCCC2)C4C3\C=C/C(C3)C4
  • InChI=1S/C21H29NO/c23-21(19-7-3-1-4-8-19,11-14-22-12-5-2-6-13-22)20-16-17-9-10-18(20)15-17/h1,3-4,7-10,17-18,20,23H,2,5-6,11-16H2 checkY
  • Key:YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N checkY

比哌立登（INN：biperiden），以百比停（Bipiden）、Akineton（安易能锭）等品牌于市面销售，是种用于辅助治疗帕金森氏症，以及治疗某些药物引起运动障碍[2][3][4]的药物。不建议用于治疗迟发性运动障碍。[5]此药物经由口服、静脉注射或是肌肉注射方式给药。[2][5]

用药后常见的副作用有视力模糊、口干、嗜睡、便秘和意识混乱。[2]患有肠梗阻或青光眼的人不可使用。[2]目前尚不清楚个体于怀孕时使用，是否会对胎儿不利，或是采母乳哺育时对于婴儿是否安全。[6]此药物属于抗胆碱剂类药物。[2]

比哌立登于1959年在美国获准作医疗用途。[2]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[7]于全球各地有通用名药物贩售。[3]

医疗用途

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比哌立登用于辅助治疗所有形式的帕金森氏症（脑炎后（英语：Post-encephalitic parkinsonism）、特发性和动脉粥样硬化性帕金森氏症），并用于减少美沙酮使用者的出汗问题。此药物似乎对脑炎后和特发性患者的作用会比对比动脉粥样硬化性帕金森氏症患者为佳。[3]

比哌立登也常用于改善与抗精神病药治疗相关的急性锥体外症候群副作用（例如静坐不能）。

此药物可缓解肌肉张力亢进（肌肉僵硬），减少与使用氯氮平和美沙酮相关的多汗症[8][9]和流涎，改善异常步态（英语：Gait abnormality），并可在较小程度上改善震颤。

比哌立登是种合成乙酰胆碱拮抗剂，已被用作替代性的抗癫痫药（英语：Anticonvulsant），用于治疗有机磷神经毒剂（如沙林）中毒。[10]

也有透过静脉注射以治疗抗精神病药物恶性症候群的提议。[11]

个体于怀孕与哺乳期

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  • 怀孕 ：根据动物研究，比哌立登并无胚胎或胎儿毒性作用。但由于尚无足够的孕妇临床数据，建议个体于怀孕期间应谨慎使用。
  • 哺乳期：比哌立登会进入哺乳妇女的乳汁中。目前尚无足够的临床数据以研究对新生儿的影响。此外，比哌立登可能会降低母乳产量，建议个体于母乳哺育期间不要使用。

儿童

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1岁及以上的儿童和青少年可使用此药物。临床经验主要在于急性药物性肌张力亢进反应的短期治疗，应根据患者体重而将剂量减少。[3]

禁忌症

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副作用

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剂量依赖的副作用很常见（剂量越高，作用越大）。特别是老年患者可能会出现意识混乱，或是发展为谵妄。

  • 对中枢神经系统：常出现昏睡、眩晕、头痛和头晕。高剂量时会出现紧张、激动、焦虑、谵妄和混乱。比哌立登因可产生短效的情绪提升和欣快作用而可能受到滥用。使用者的正常睡眠结构可能会受改变（快速动眼期受抑制）。此药物可能会降低癫痫发作阈值。一些痴呆症病例被发现与长期服用抗胆碱药物（例如治疗帕金森氏症的比哌立登）有关联。[13]
  • 对周围神经系统：常见的有视力模糊、口干、排汗功能障碍 、腹部不适和便秘。可能会有心跳过速，可能会发生皮肤过敏反应。肠胃外使用（即透过注射给药）可能会导致姿位性低血压。
  • 对眼睛 ：比哌立登会引起瞳孔放大（伴随或不伴随畏光）。它可能会引发窄角型青光眼。[3]

与其他药物交互作用

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过量

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高剂量使用比哌立登时会产生类似阿托品中毒的症状，出现瞳孔放大、黏膜干燥、脸色发红、肠道和膀胱失去张力及体温过高（英语：hypertension）。在中枢神经系统方面是展现焦躁、混乱和产生幻觉。过量服用而未经治疗可能有致命的后果，特别是对于儿童。临终迹像是呼吸抑制和心脏骤停。有种特定的拮抗剂是毒扁豆碱，它可对周边和中枢神经系统发挥作用。可用卡巴胆碱（英语：Carbachol）治疗肠道和膀胱失去张力。应监测并稳定生命功能。可能需用降温毯来处理体温过高的问题。[3]

药物动力学

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由于此药物有广泛的首过效应，口服方式给药的生物利用度仅为33 ± 5%。在年轻、健康的志愿者中，单次口服4毫克速释剂量1.5小时后会达到血浆浓度高峰。生物半衰期已确定为18.4小时，老年患者的生物半衰期可能会延长。静脉注射4毫克剂量后，生物半衰期约需24小时。[3]

药理学

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比哌立登对所有副交感神经支配的周边结构（如心血管和内脏器官）具有类似阿托品的阻断作用。它也对毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有显著的中枢神经系统阻断作用。比哌立登也是种酸性鞘磷脂酶功能抑制剂（英语：FIASMA）。[14]

历史

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比哌立登是由在德国药厂Knoll Pharmaceuticals（英语：Knoll Pharmaceuticals）服务的化学家W. Klavehn所合成。于1953年3月在德国[15]提出专利申请，随后也在许多国家提出申请。一项专利申请于1954年3月在美国提交，并在1957年4月获得核准。[16]

比哌立登于1959年在美国获准用于医疗用途，一直使用至今。[17][4]

参考文献

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  1. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-16]. （原始内容存档于2023-08-03） （巴西葡萄牙语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Biperiden Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Biperiden. CHEMEUROPE.COM. [2024-05-05]. （原始内容存档于2024-05-05）. The clinical experience is mainly on the shortterm treatment of acute drug induced dystonic reactions. Doses should be reduced according to the weight of the patients. 
  4. ^ 4.0 4.1 AKINETON. RxList. 2023-04-28 [2024-05-05]. （原始内容存档于2024-05-05）. 
  5. ^ 5.0 5.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 243. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 可免费查阅. 
  6. ^ Biperiden Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-15]. （原始内容存档于21 December 2016）. 
  7. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. ^ Richardson C, Kelly DL, Conley RR. Biperiden for excessive sweating from clozapine. Am J Psychiatry. August 2001, 158 (8): 1329–30 [2008-11-12]. PMID 11481174. doi:10.1176/appi.ajp.158.8.1329-a. （原始内容存档于2012-09-21）. 
  9. ^ Caflisch C, Figner B, Eich D. Biperiden for excessive sweating from methadone. Am J Psychiatry. February 2003, 160 (2): 386–7 [2024-05-13]. PMID 12562595. doi:10.1176/appi.ajp.160.2.386. （原始内容存档于2012-09-21）. 
  10. ^ Shih TM, McDonough JH. Efficacy of biperiden and atropine as anticonvulsant treatment for organophosphorus nerve agent intoxication. Archives of Toxicology. May 2000, 74 (3): 165–172. PMID 10877003. S2CID 13749842. doi:10.1007/s002040050670. （原始内容存档于2017-09-23）. 
  11. ^ Margetić B, Aukst-Margetić B. Neuroleptic malignant syndrome and its controversies. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. May 2010, 19 (5): 429–435. PMID 20306454. S2CID 2457321. doi:10.1002/pds.1937. 
  12. ^ Biperiden. MIMS home. [2024-05-06]. （原始内容存档于2024-05-07）. 
  13. ^ Nishiyama K, Mizuno T, Sakuta M, Kurisaki H. Chronic dementia in Parkinson's disease treated by anticholinergic agents. Neuropsychological and neuroradiological examination.. Adv Neurol. 1993, 60: 479–83. PMID 8420174. 
  14. ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P. Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. PLOS ONE. 2011, 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO...623852K. PMC 3166082 可免费查阅. PMID 21909365. doi:10.1371/journal.pone.0023852 可免费查阅. 
  15. ^ DE 1005067,Klavehn W,“Verfahren zur Herstellung von bicyclisch substituierten Aminopropanolen”,发行于1957.  （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  16. ^ US 2789110,Klavehn W,“Amino alcohols substituted by bicycloalkyl residues and a process of making same”,发行于1957. 
  17. ^ Biperiden. National Library of Medicine. 2017-07-20 [2024-05-05]. （原始内容存档于2024-04-20）. 

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