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赤霉素 。
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醫學聲明 。
红霉素 臨床資料 商品名 Eryc、Erythrocin,及其他[1] 。 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682381 懷孕分級 给药途径 口服、靜脈注射 、肌肉注射 、外用、眼藥水 ATC碼 法律規範狀態 法律規範
藥物動力學 數據生物利用度 30%-65%,取决於酯型 血漿蛋白結合率 90% 药物代谢 肝脏(少於5%的量排出时不改变) 生物半衰期 1.5小时 排泄途徑 膽汁 识别信息
(3R ,4S ,5S ,6R ,7R ,9R ,11R ,12R ,13S ,14R )-6- {[(2S ,3R ,4S ,6R )-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4[(2R ,4R ,5S ,6S )- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
CAS号 114-07-8 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.003.673 化学信息 化学式 C 37 H 67 N O 13 摩尔质量 733.94 g·mol−1 3D模型(JSmol )
CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O
InChI=1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-/m1/s1
Y Key:ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N
Y
红霉素 (拉丁語 :Erythromycin )是一种大环内酯 类的抗生素 [1] ,可用於治療呼吸道感染 、皮膚感染 、衣原體菌感染(拉丁語 :chlamydia infections ),以及梅毒 。本品也可用於預防新生兒的B群鏈球菌感染 [1] 。紅黴素可以用於改善胃輕癱(拉丁語 :gastroparesis )的症狀[3] 。本品可透過靜脈注射或口服給藥[1] 。新生兒有時會給予含有紅黴素的眼藥水,以避免新生兒結膜炎(拉丁語 :neonatal conjunctivitis )[4] 。
常見副作用包含腹絞痛、嘔吐,以及腹瀉等。更嚴重者可能引發偽膜性結腸炎 、肝臟疾病、長QT症 ,以及過敏反應 。青黴素 過敏者通常可安全服用本品[1] 。妊娠 期間用藥目前顯示安全[2] 。一般認為哺乳 期間用藥為安全,但有研究顯示,未滿兩周的新生兒若服用本品,或母體於哺乳期間用藥,可能會增加罹患幽門狹窄 的風險[5] [6] [7] 。紅黴素屬於大環內酯 類抗生素,會抑制細菌的蛋白質合成[1] 。
紅黴素於1952年首次从一种放線菌:糖多孢红霉菌 (拉丁語 :Saccharopolyspora erythraea )中純化出來[1] [8] 。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单 之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[9] 。該藥屬於學名藥 ,價格不貴[5] 。本品在发展中国家 的每錠批發價約於 0.03 至 0.06 USD 之間[10] 。
发展历史
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作用机理
红霉素可以透过细菌 细胞膜 ,在接近供位(P 位)与细菌核糖体 的50S亚基 成可逆性结合,阻断转移核糖核酸 (t-RNA)结合在P 位上,同时也阻断多肽 链自受位(A 位)至P 位的转移,从而抑制细菌蛋白质 合成。
适应症
适应症为细菌 感染 。抗菌范围与青黴素 相似;主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌 、链球菌 、腹泻 等胃肠道反应。
不良反应
可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
肝中毒(少见)
过敏反应
药代动力学参数
參見
參考文獻
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Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23
外部連結