丁丙諾啡 臨床資料 商品名 Subutex AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a605002 核准狀況
懷孕分級 给药途径 舌下 、口頰投藥 、肌肉注射 , 經皮 , 鼻腔给药 、直肠 、口服给药 ATC碼 法律規範狀態 法律規範
藥物動力學 數據生物利用度 舌下:30%[1] Intranasal: 48%[2] 血漿蛋白結合率 96% 药物代谢 肝臟 (CYP3A4 、CYP2C8 )藥效起始時間 30分鐘[3] 生物半衰期 37小時(從20–70小時) 作用時間 最長可達24小時[3] 排泄途徑 胆汁 及腎 识别信息
(2S )-2-[(5R ,6R ,7R ,14S )-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS号 52485-79-7 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.052.664 化学信息 化学式 C 29 H 41 N O 4 摩尔质量 467.64 g/mol 3D模型(JSmol )
Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1
Y Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N
Y
丁丙諾啡 (Buprenorphine)是一種用以治療鴉片類物質成癮 與急、慢性疼痛 的藥物,市面上以「速百騰」(subutex)等名稱販售[3] 。此藥可藉由口腔黏膜吸收 、液體注射 或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用[3] 。如是作為治療鴉片成癮時,建議需有護理人員在旁[3] ,而若療程較長時,則通常會建議加入納洛酮 (naloxone,一種鴉片受體拮抗劑),組合為配方後使用[3] 。一般而言,患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果,並可持續達24小時[3] 。
此藥的副作用包括引發換氣不足 (呼吸減緩)、嗜睡、腎上腺功能不全 、長QT綜合症 (一種心臟病)、低血壓 、過敏 及鴉片類物質成癮等[3] 。而若用藥者有癲癇發作 的病史,則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3] ;不過通常而言,停用本藥後僅會出現輕微的戒斷 症狀[3] 。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚,且不建議在餵母乳 期間使用[3] 。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體 [3] ,依據受體的不同,此藥可以作為激動劑 、部分激動劑 或是受體拮抗劑 [3] 。
美國在1981年通過將丁丙諾非列為藥物[3] ,2012年時,全美開出了930萬筆處方籤[4] 。也有人將此藥用作娛樂用途,為求欣快 感而採用注射或從鼻腔吸入 [4] ,也有些人將它當作海洛因 的替代品[4] 。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III 的管制藥物 [4] 。
參考資料
^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270 . doi:10.1177/009127009703700106 .
^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057 . doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x .
^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride . drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017] . (原始内容存档 于2017-07-18).
^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF) . DEA. July 2013 [3 December 2017] . (原始内容存档 (PDF) 于2020-11-11).