苯二氮䓬類

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苯二氮䓬類藥物英語:Benzodiazepines,BZDs),又稱苯二氮平,是一類精神藥物,其核心化學結構是一個環和一個環。第一種此類藥物是氯氮䓬(利眠寧),由Leo Sternbach在1955年偶然發現,後來由羅氏製藥生產銷售,羅氏製藥於1963年開始上市銷售地西泮(安定)。[1] 在1977年,苯二氮䓬類藥物已是全球最高處方量的藥物。[2]

苯二氮䓬類在臨床上常作為鎮靜催眠藥使用,也用作抗癲癇藥抗焦慮藥

名稱[編輯]

苯二氮䓬類,又稱苯二氮䓬類藥物,是一類中樞神經抑制劑,以其核心化學結構命名,苯代表環,䓬代表環,二氮代表嵌套在䓬環上的兩個氮原子。因「䓬」字為化學專用的罕見字,且讀音與漢字「卓」相同,所以誤用「卓」字來替代「䓬」字的情況很普遍,也有音譯為「苯二氮平」的情況。

作用機理[編輯]

此類藥物作用於體內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABAA受體複合物"(複合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸後電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。

不良反應[編輯]

催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、睏倦、乏力、精細運動不協調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白血球減少及暫時性記憶缺失,久服會引起耐受依賴

發展歷史[編輯]

此類藥物是近40年來發展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用於臨床的氯氮䓬,此後人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結構中活性較高的部分進行拼環等改造,開發出了副作用更小,在體內更穩定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應用較多的。

臨床應用[編輯]

  • 鎮靜催眠
  • 抗焦慮
  • 抗驚厥和抗癲癇
  • 中樞性肌肉鬆弛

代表藥物[編輯]

參看[編輯]

註釋[編輯]

  1. ^ Shorter E. Benzodiazepines. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005: 41–2. ISBN 0-19-517668-5. 
  2. ^ Treating Alcohol and Drug Problems in Psychotherapy Practice Doing What Works.. New York: Guilford Publications. 2011: 47. ISBN 9781462504381. 

延伸閲讀[編輯]